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川西 英治(かわにし えいじ) データ更新日:2024.04.10



主な研究テーマ
創薬のための分子設計,実用化に向けた研究支援,高分子から小分子への変換基盤の開発
キーワード:創薬研究,ドラックリポジショニング
2019.06.
従事しているプロジェクト研究
20446526 / COVID-19感染症に対する可逆的共有結合阻害剤の開発
2021.04, 代表者:王子田彰夫, 九州大学大学院薬学研究院.
21477095 / 非天然α-アミノ酸を用いた中分子ペプチド医薬品創成
2021.10~2024.09, 代表者:矢崎亮, 九州大学大学院薬学研究院.
研究業績
主要原著論文
1. Hirose, Yuya; Shindo, Naoya; Mori, Makiko; Onitsuka, Satsuki; Isogai, Hikaru; Hamada, Rui; Hiramoto, Tadanari; Ochi, Jinta; Takahashi, Daisuke; Ueda, Tadashi; Caaveiro, Jose M. M.; Yoshida, Yuya; Ohdo, Shigehiro; Matsunaga, Naoya; Toba, Shinsuke; Sasaki, Michihito; Orba, Yasuko; Sawa, Hirofumi; Sato, Akihiko; Kawanishi, Eiji; Ojida, Akio, Discovery of Chlorofluoroacetamide-Based Covalent Inhibitors for Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 3CL Protease, Journal of Medicinal Chemistry, https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.2c01081, 65, 20, 13852-13865, 2022.10, [URL].
2. Yamane, Daiki; Onitsuka, Satsuki; Re, Suyong; Isogai, Hikaru; Hamada, Rui; Hiramoto, Tadanari; Kawanishi, Eiji; Mizuguchi, Kenji; Shindo, Naoya; Ojida, Akio, Selective covalent targeting of SARS-CoV-2 main protease by enantiopure chlorofluoroacetamide, CHEMICAL SCIENCE, 10.1039/d1sc06596c, 13, 10, 3027-3034, 2022.03, [URL].
3. Kumagai, Shinji; Sawamoto, Hiroaki; Takegawa-Araki, Tomo; Arai, Yuki; Yamakoshi, Shuhei; Yamada, Katsuya; Ohta, Tetsuya; Kawanishi, Eiji; Horie, Naohhiro; Yamaguchi, Takao; Obika, Satoshi, Synthesis and properties of GuNA purine/pyrimidine nucleosides and oligonucleotides, ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY, 10.1039/d0ob01970d, 18, 46, 9461-9472, 2020.12, [URL].
4. Koizumi, Yuuki; Tanaka, Yoshihito; Matsumura, Takehiko; Kadoh, Yoichi; Miyoshi, Haruko; Hongu, Mitsuya; Takedomi, Kei; Kotera, Jun; Sasaki, Takashi; Taniguchi, Hiroyuki; Watanabe, Yumi; Takakuwa, Misae; Kojima, Koki; Baba, Nobuyuki; Nakamura, Itsuko; Kawanishi, Eiji, Discovery of a pyrazolo[1,​5-​a]​pyrimidine derivative (MT-​3014) as a highly selective PDE10A inhibitor via core structure transformation from the stilbene moiety, Bioorganic & Medicinal Chemistry, 10.1016/j.bmc.2019.06.021, 27, 15, 3440-3450, 2019.08, [URL].
5. Yamagami, Takafumi; Kobayashi, Ryo; Moriyama, Noriaki; Horiuchi, Hideki; Toyofuku, Eiji; Kadoh, Yoichi; Kawanishi, Eiji; Izumoto, Shinichi; Hiramatsu, Hajime; Nanjo, Takehiro; Sugino, Masuhiro; Utsugi, Masayuki; Moritani, Yasunori, Scalable Process Design for a PDE10A Inhibitor Consisting of Pyrazolopyrimidine and Quinoxaline as Key Units, Organic Process Research & Development, 10.1021/acs.oprd.9b00068, 23, 4, 578-587, 2019.04, [URL].
6. Sawamoto, Hiroaki; Arai, Yuuki; Yamakoshi, Shuhei; Obika, Satoshi; Kawanishi, Eiji, Synthetic Method for 2 '-Amino-LNA Bearing Any of the Four Nucleobases via a Transglycosylation Reaction, Organic Letters, 10.1021/acs.orglett.8b00476, 20, 7, 1928-1931, 2018.04, [URL].
7. Kadoh, Yoichi; Miyoshi, Haruko; Matsumura, Takehiko; Tanaka, Yoshihito; Hongu, Mitsuya; Kimura, Mayumi; Takedomi, Kei; Omori, Kenji; Kotera, Jun; Sasaki, Takashi; Kobayashi, Tamaki; Taniguchi, Hiroyuki; Watanabe, Yumi; Kojima, Koki; Sakamoto, Toshiaki; Himiyama, Toshiyuki; Kawanishi, Eiji, Discovery of 2-[(E)-2-(7-Fluoro-3-methylquinoxalin-2-yl)vinyl]-6-pyrrolidin-1-yl-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrimidin-4-amine Hydrochloride as a Highly Selective PDE10A Inhibitor, Chemical & Pharmaceutical Bulletin, 10.1248/cpb.c17-00783, 66, 3, 243-250, 2018.03, [URL].
8. Yamakoshi, Shuhei; Okamoto, Masako; Sawamoto, Hiroaki; Arai, Yuuki; Kawanishi, Eiji; Sasaki, Michiko; Takeda, Kei, Computation-Assisted Disconnection Approach for the Synthesis of Neoantimycins, 15-Membered Macrocyclic Depsipeptides, Current Organic Synthesis, 10.2174/1570179413666160624105401, 14, 2, 299-308, 2017.02, [URL].
9. 坂槇 茂輝, 川西 英治, 野村 純宏, 新規C-グルコシド合成法の開発とSGLT2阻害薬への応用—SGLT2阻害薬カナグリフロジンの創製—, 有機合成化学協会誌, https://doi.org/10.5059/yukigoseikyokaishi.74.877, 74, 9, 877-884, 2016.09, [URL].
10. 加堂 陽一,川西 英治, 統合失調症モデルに有効なPDE10A阻害薬の創製, MEDCHEM NEWS, 26, 3, 147-152, 2016.08, [URL].
11. Plisson, Christophe; Weinzimmer, David; Jakobsen, Steen; Natesan, Sridhar; Salinas, Cristian; Lin, Shu-Fei; Labaree, David; Zheng, Ming-Qiang; Nabulsi, Nabeel; Marques, Tiago Reis; Kapur, Shitij; Kawanishi, Eiji; Saijo, Takeaki; Gunn, Roger N.; Carson, Richard E.; Rabiner, Eugenii A., Phosphodiesterase 10A PET Radioligand Development Program: From Pig to Human, JOURNAL OF NUCLEAR MEDICINE, 10.2967/jnumed.113.131409, 55, 4, 595-601, 2014.04, [URL].
12. Yamakoshi, Shuhei; Kawanishi, Eiji, First total synthesis of prunustatin A, Tetrahedron Letters, 10.1016/j.tetlet.2013.12.106, 55, 6, 1175-1177, 2014.02, [URL].
13. Yamamoto, Yasuo; Kawanishi, Eiji; Koga, Yuichi; Sakamaki, Shigeki; Sakamoto, Toshiaki; Ueta, Kiichiro; Matsushita, Yasuaki; Kuriyama, Chiaki; Tsuda-Tsukimoto, Minoru; Nomura, Sumihiro, N-glucosides as human sodium-dependent glucose cotransporter 2 (hSGLT2) inhibitors, Bioorganic & Medicinal Chemistry, 10.1016/j.bmcl.2013.08.042, 23, 20, 5641-5645, 2013.10, [URL].
14. Koga, Yuichi; Sakamaki, Shigeki; Hongu, Mitsuya; Kawanishi, Eiji; Sakamoto, Toshiaki; Yamamoto, Yasuo; Kimata, Hirotaka; Nakayama, Keiko; Kuriyama, Chiaki; Matsushita, Yasuaki; Ueta, Kiichiro; Tsuda-Tsukimoto, Minoru; Nomura, Sumihiro, C-​Glucosides with heteroaryl thiophene as novel sodium-​dependent glucose cotransporter 2 inhibitors, Bioorganic & Medicinal Chemistry, 10.1016/j.bmc.2013.05.048, 21, 17, 5561-5572, 2013.09, [URL].
15. Sakamaki, Shigeki; Kawanishi, Eiji; Koga, Yuichi; Yamamoto, Yasuo; Kuriyama, Chiaki; Matsushita, Yasuaki; Ueta, Kiichiro; Nomura, Sumihiro, Synthesis and biological evaluation of thiophene-​C-​glucosides as sodium-​dependent glucose Co-​transporter 2 inhibitors, Chemical & Pharmaceutical Bulletin, 10.1248/cpb.c13-00407, 61, 10, 1037-1043, 2013.08, [URL].
16. Sakamaki, Shigeki; Kawanishi, Eiji; Nomura, Sumihiro; Ishikawa, Tsutomu, Aryl-beta-C-glucosidation using glucal boronate: application to the synthesis of tri-O-methylnorbergenin, Tetrahedron, 10.1016/j.tet.2012.05.035, 68, 29, 5744-5753, 2012.07, [URL].
17. Plisson, Christophe; Salinas, Cristian; Weinzimmer, David; Labaree, David; Lin, Shu-Fei; Ding, Yu-Shin; Jakobsen, Steen; Smith, Paul W.; Kawanishi, Eiji; Carson, Richard E.; Gunn, Roger N.; Rabiner, Eugenii A., Radiosynthesis and in vivo evaluation of [C-11]MP-10 as a positron emission tomography radioligand for phosphodiesterase 10A, NUCLEAR MEDICINE AND BIOLOGY, 10.1016/j.nucmedbio.2011.02.005, 38, 6, 875-884, 2011.08, [URL].
18. Nomura, Sumihiro; Sakamaki, Shigeki; Hongu, Mitsuya; Kawanishi, Eiji; Koga, Yuichi; Sakamoto, Toshiaki; Yamamoto, Yasuo; Ueta, Kiichiro; Kimata, Hirotaka; Nakayama, Keiko; Tsuda-Tsukimoto, Minoru, Discovery of Canagliflozin, a Novel C-Glucoside with Thiophene Ring, as Sodium-Dependent Glucose Cotransporter 2 Inhibitor for the Treatment of Type 2 Diabetes Mellitus, Jornal of Medicinal Chemistry, 10.1021/jm100332n, 53, 17, 6355-6360, 2010.09, [URL].
19. Sasaki, Michiko; Kawanishi, Eiji; Shirakawa, Yuri; Kawahata, Masatoshi; Masu, Hyuma; Yamaguchi, Kentaro; Takeda, Kei, Chirality transfer from epoxide to carbanion: Base-induced alkylation of O-carbamoyl cyanohydrins of beta-silyl-alpha,beta-epoxy aldehyde, European Jornal of Organic Chemistry, 10.1002/ejoc.200800300, 18, 3061-3064, 2008.06, [URL].
20. Sasaki, Michiko; Kawanishi, Eiji; Nakai, Yoshio; Matsumoto, Tatsuya; Yamaguchi, Kentaro; Takeda, Kei, Tandem Base-​Promoted Ring-​Opening​/Brook Rearrangement​/Allylic Alkylation of O-​Silyl Cyanohydrins of β-​Silyl-​α,​β-​epoxyaldehyde: Scope and Mechanism, Journal of Organic Chemistry, 10.1021/jo0352934, 68, 24, 9330-9339, 2003.11, [URL].
21. Takeda, Kei; Kawanishi, Eiji; Sasaki, Michiko; Takahashi, Yuji; Yamaguchi, Kentaro, Tandem Base-​Promoted Ring Opening​/Brook Rearrangement​/Allylic Alkylation of O-​Silyl Cyanohydrins of β-​Silyl-​α,​β-​epoxyaldehydes, Organic Letters, 10.1021/ol025738v, 4, 9, 1151-1154, 2002.05, [URL].
22. Kawanishi, Eiji; Higuchi, Kyoichi; Ishida, Akihiko, Synthesis of N,​N'-​unsymmetrical diacylcystines and cystine-​containing dipeptides, Heterocycles, 10.3987/COM-99-S52, 52, 1, 425-442, ISSN:0385-5414, 2000.01, [URL].
23. Takeda, Kei; Kawanishi, Eiji; Nakamura, Hitoshi; Yoshii, Eiichi, Total synthesis of tetronolide, the aglycon of tetrocarcins, Tetrahedron Letters, 10.1016/S0040-4039(00)93498-1, 32, 37, 4925-4928, 1991.09, [URL].
主要学会発表等
1. 川西 英治, SGLT2阻害薬カナグリフロジンの創製, 第34回日本糖質学会年会シンポジウム, 2015.08.
2. 川西 英治, 佐々木 道子, 山口 健太郎, 武田 敬, エポキシドからカルバニオンへの不斉転写: β-シリル-α,β-エポキシアルデヒドの O-カルバモイルシアノヒドリンのアルキル化反応, 日本薬学会第123年会, 2003.03.
3. 川西 英治, 佐々木 道子, 武田 敬, エポキシシランの連続的開環-転位反応利用するγ-アルキル置換エノールシリルエーテルの生成, 第 82 回有機合成シンポジウム, 2002.11.
4. 川西 英治, 佐々木 道子, 武田 敬, β-シリル-α,β-エポキシアルデヒド O-シリルシアノヒドリンのアルキル化: タンデム-エポキシドの開環-Brook 転位-アリル転位-アルキル化, 第27回反応と合成の進歩シンポジウム, 2001.11.
5. Kawanihshi, E., Sasaki, M., Takeda, K., Alkylation of Metalated O-Silyl Cyanohydrins of β-Silyl-α,β-epoxyaldehydes via Tandem Ring Opening-Brook Rearrangement-Allylic Rearrangement, 18th International Congress of Heterocyclic Chemistry, 2001.07.
6. 武田 敬, 川西 英治, 吉井 英一, Tetrocarcinの合成研究(8)光学活性Bottom-half部の合成, 日本薬学会第110年会, 1990.08.
特許出願・取得
特許出願件数  9件
特許登録件数  6件
学会活動
所属学会名
有機合成化学協会
日本薬学会
日本薬学会 医薬化学部会
学会誌・雑誌・著書の編集への参加状況
2009.02~2011.01, 有機合成化学協会誌, 国内, 編集委員.
受賞
第51回市村産業賞 本賞, 公益財団法人 市村清新技術財団, 2019.04.
平成28年度全国発明表彰 経済産業大臣賞, 公益社団法人 発明協会, 2016.06.
第33回メディシナルケミストリーシンポジウム優秀賞, 公益社団法人 日本薬学会 医薬化学部会, 2015.11.
第12回日本薬学会医薬化学部会年会ポスター賞, 公益社団法人 日本薬学会 医薬化学部会, 2004.11.
研究資金
競争的資金(受託研究を含む)の採択状況
2021年度~2023年度, 日本医療研究開発機構 医薬品創出に資する革新的技術の研究【若手育成枠】, 分担, 21477095/非天然α-アミノ酸を用いた中分子ペプチド医薬品創成.
2021年度~2022年度, 日本医療研究開発機構 新興・再興感染症に対する革新的医薬品等開発推進研究事業, 分担, 20446526/COVID-19感染症に対する可逆的共有結合阻害剤の開発.
2020年度~2020年度, 三井住友信託銀行「新型コロナワクチン・治療薬開発寄付口座」寄付事業, 分担, COVID-19重症化治療を指向したグリーンファーマ研究の推進.

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