Enantioselective nucleophilic addition to ketimines is one of the most straightforward approaches to synthesize optically active tetrasubstituted amines. Although various methodologies using stoichiometric amounts of metal reagents have been developed, in terms of atom economy, direct catalytic asymmetric reactions are more ideal pathway. Therefore, such direct reactions using N-protected imines have been explored including our Rh-catalysis.1 To obtain N-unprotected amines, however, they require additional deprotection steps, which limit their synthetic utilities. A prominent way to address these issues is using N-unprotected ketimines; but, there are only limited success using N-unprotected ketimines as an electrophile. Herein, we disclose direct catalytic asymmetric addition of various nucleophiles, such as terminal alkynes,2a 1,3-dicarbonyl compounds,2b and heteroaromatics,2a using chiral metal- and organo-catalysts to afford N-unprotected ketimines in high yield and good to high enantiomeric exsess.

「亜鉛四核クラスター錯体による環境調和型触媒反応の開発と反応機構解析」　亜鉛四核クラスターを合成し、エステル交換反応の優れた触媒となることを見出した。この亜鉛四核クラスター触媒は高度に基質を活性化し、穏やかな条件化で反応を進行させるため官能基共存性に優れており、特に注目されることは、求核性が高いアミノ基が存在しても水酸基を選択的にアシル化できる点である。

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Nature Synthesis  

Efficient and practical construction of deuterated molecules has been a long-standing challenge. Although α-deutero carboxylic acids are ubiquitous structural components that serve as a wide array of synthons, and are thus in high demand, α-selective and mild methods for the deuteration of carboxylic acids have remained unexplored. Here we report the development of a ternary catalytic system for the α-deuteration of carboxylic acids in high yields with excellent levels of α-deuteration. The method shows wide functional group tolerance, including the late-stage deuteration of complex molecules, pharmaceuticals and natural products. Mechanistic studies and pK a calculations indicate that the reaction proceeds through the enolization of an acyl pyridinium species. The process was applied to the synthesis of a deuterated EP3 receptor antagonist, with the deutero analogue showing increased metabolic stability in human microsomes compared with the proto compound. [Figure not available: see fulltext.]

DOI： 10.1038/s44160-022-00139-9

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その他リンク： https://www.nature.com/articles/s44160-022-00139-9

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

医薬品の特定の位置に重水素を導入した「重水素化医薬品」は、副作用が少なく効果が長時間続く、といった特徴から近年注目を集めています。容易に入手できるカルボン酸は、多様な構造へと変換できるため、医薬品の原料として理想的な構造の一つです。重水素化されたカルボン酸は重水素化医薬品の原料として有用であるため、その効率的な合成反応の開発が盛んに行われてきました。しかし、カルボン酸は酸性度が低く活性化が困難なため、これまでの反応では強塩基性の条件や、高温加圧などの過酷な反応条件が必要であり、カルボン酸の特定の箇所のみを重水素化することは困難でした。
九州大学大学院薬学府の田中津久志大学院生（研究当時）、同大学大学院薬学研究院創薬科学部門の矢崎亮助教、大嶋孝志教授らの研究グループは、同大学大学院薬学研究院臨床薬学部門の鶴田朗人助教、大戸茂弘教授らとの共同研究により、3種類の試薬からなる触媒系を用いたカルボン酸の重水素化反応の開発に世界で初めて成功しました。これにより、カルボン酸の一箇所に、選択的に重水素を導入できるようになりました。今回開発した反応を用いることで、脂肪酸やアミノ酸、ペプチド、カルボン酸を持つ医薬品等の重水素化体の合成が可能となります。さらに本研究では、重水素化されたカルボン酸を原料として用いて、生物活性化合物の合成を行い、代謝に対する安定性が向上することも明らかにしました。これは重水素を適切な位置に導入することによって医薬品の作用時間を延長できることを示しています。

DOI： DOI: 10.1038/s44160-022-00139-9

その他リンク： https://www.nature.com/articles/s44160-022-00139-9

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.1021/acs.orglett.2c02587

その他リンク： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.orglett.2c02587

DOI： 10.1038/s44160-022-00031-6

Web of Science

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

Ionic or radical α-amino Schiff base methods are well known for the synthesis of α,α-disubstituted α-amino acids. However, the incorporation of sterically demanding groups is challenging with ionic methods, and radical methods require prefunction- alization of the substrates. Now we have developed a dehydrogenative coupling process of α-amino acid Schiff bases with hydrocarbon feedstocks for the synthesis of α,α-disubstituted α-amino acid derivatives. These α-amino acid derivatives were transformed into C- and N-protected amino acids, which could be easily incorporated into peptide synthesis. A range of α-amino acid derivatives could be readily accessed, which includes, notably, those that bear contiguous quaternary cen- tres. Circular dichroism measurements show that the helical peptide structure is stabilized by the highly sterically congested unnatural α-amino acid. Mechanistic studies revealed that deprotonation of the α-amino acid Schiff base is a turnover-limiting step and the use of an enhanced Brønsted basic copper(I) tert-butoxide complex produced a superior catalytic performance. Photoinduction of the catalytic reaction, using blue light-emitting diode radiation, allowed the reaction to proceed without external heating.

DOI： https://doi.org/10.1038/s44160-022-00037-0

その他リンク： https://www.nature.com/articles/s44160-022-00037-0

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1021/acs.orglett.1c04042

その他リンク： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.orglett.1c04042

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: https://doi.org/10.21873/anticanres.15207

その他リンク： https://ar.iiarjournals.org/content/41/8/4061

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

A catalytic enantioselective Strecker reaction of isatin-derived N-unsubstituted ketimines directly afforded the N-unprotected α-aminonitriles with a tetrasubstituted carbon stereocenter in up to 99% ee without requiring protection/deprotection steps. One-pot Strecker reactions from the parent carbonyl compounds were also realized with comparable yields and enantioselectivities. Direct transformations of the N-unprotected α-aminonitrile products streamlined the synthesis of unnatural amino acid derivatives and achieved the shortest one-pot stereoselective routes to a biologically active compound reported to date.

DOI： DOI: 10.1021/acs.orglett.1c01194

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1021/acscatal.0c01212

その他リンク： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.0c01212

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.1021/acs.orglett.0c01248

その他リンク： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.orglett.0c01248

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

α-アミノ酸は私たちの体をつくるたんぱく質の構成成分として、生命活動を維持するための重要な役割を担っています。また最近では、創薬分野において低分子と抗体の特徴を有した中分子ペプチド、中でも天然には存在しない非天然—アミノ酸を有する中分子ペプチドが革新的な次世代型医薬品として期待されています。そのため非天然α—アミノ酸の合成法は古くより盛んに研究が行われてきました。しかし立体的に大きな非天然α—アミノ酸、特に連続して立体的に大きな部位をもつ非天然—アミノ酸の合成はこれまで非常に困難で、その機能評価を行うための一般性の高い合成法の開発が強く望まれていました。このような背景のもと、我々は、立体的に大きな非天然α-アミノ酸を効率的に合成する手法の開発に世界に先駆けて成功しました。非天然α-アミノ酸の原料としてO’Donnell教授らによって40年以上前に開発されたアミノ酸Schiff塩基が広く用いられてきましたが、これまでは立体障害に弱いイオン型の反応機構に限定されていました。今回研究グループでは、大きな立体障害を克服するために反応性の高いラジカル型の反応機構に着目し、銅触媒を用いることでアミノ酸Schiff塩基を世界で初めてラジカル型機構で反応させることに成功しました。今回の合成手法を用いることで、様々な種類の立体的に大きな非天然α-アミノ酸合成が可能で、光学活性なα-アミノ酸への展開にも成功しました。本成果により、今後立体的に大きな非天然α-アミノ酸の機能評価や、中分子ペプチド医薬品などの様々な機能性分子創製への応用が期待されます。

DOI： DOI: 10.1021/jacs.0c02707

その他リンク： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.0c02707

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1246/cl.200099

その他リンク： https://www.journal.csj.jp/doi/10.1246/cl.200099

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

医薬品等の機能性分子中に数多く見られるエステルやアミドといったカルボニル基の原料として、カルボン酸は入手性・安定性・変換反応の多様性の観点から理想的な構造の一つです。さらに、近年では脱炭酸的アルキル化試薬としての利用も広まりつつあり、より多様な化合物を容易に合成するためにカルボン酸の効率的な修飾法の開発は重要な研究課題です。
カルボン酸のエノラートである1,1-エンジオラートはα-官能基化反応における重要な活性中間体であり、より温和な生成法の開発が望まれていました。しかし、従来法ではカルボン酸特有の酸性のために化学量論量の外部塩基が必要であり、また古典的なイオン型反応を補完しうるレドックス活性な触媒系は未だ達成されていませんでした。このような背景のもと、我々は、化学量論量の外部塩基を必要としない、レドックス活性な金属触媒を用いたラジカル機構によるカルボン酸の触媒的α-酸化反応の開発を行いました。
本研究では詳細な反応機構解析により、鉄とアルカリ金属の異種金属協働型触媒系によるカルボン酸の新規エノラート化機構を明らかにしました。本機構により、本反応ではケトンやエステル、アミドといったカルボニル化合物の共存下におけるカルボン酸の化学選択的なα-酸化反応を達成しました。

DOI： DOI: 10.1021/jacs.0c00727

その他リンク： https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jacs.0c00727

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1021/acs.orglett.9b04038

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1038/s41598-019-53259-2

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.3987/COM-19-S(F)30

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.1021/acs.oprd.9b00226

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.1002/ajoc.201900156

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.1021/acs.oprd.8b00424

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.3987/COM-18-S(F)58

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI:10.1021/acs.orglett.8b02306

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI:10.1002/chem.201804078

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.21873/anticanres.12721

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

Chemoselective iron-catalyzed dehydrogenative cross-coupling using 2-acylimidazoles is described. The addition of a phos-phine oxide ligand substantially facilitated the generation of tert-butoxy radicals from di-tert-butyl peroxide, allowing for efficient benzylic C–H bond cleavage under mild conditions. Extensive mechanistic studies revealed that the enolization of 2-acylimidazole proceeded through dual iron catalyst activation, followed by subsequent chemoselective cross-coupling with a benzyl radical over an undesired benzyl radical-derived homo-coupling dimer that inevitably formed in earlier reported con-ditions. A variety of alkylarenes, aliphatic alkane and functionalized 2-acylimidazoles were applicable, demonstrating the synthetic utility of the present catalysis. Contiguous all-carbon quaternary carbons were constructed through dehydrogenative cross-coupling for the first time. The catalytic chemoselective activation of 2-acylimidazole over bidentate coordinative and much more acidic malonate diester was particular noteworthy. Catalytic oxidative cross-enolate coupling of two distinct car-boxylic acid equivalents was also achieved using acetonitrile as a coupling partner.

DOI： DOI:10.1021/acscatal.8b02361

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1021/acs.orglett.8b01313

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.5059/yukigoseikyokaishi.76.226

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1002/chem.201800957

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

タンパク質などの生体由来の分子と合成分子を結びつける手法に生体共役反応があります。医 薬の分野において幅広く用いられており、抗体と薬物の複合体や生命機能を解明するための分子 を合成する上で欠かす事ができません。多くの場合、高い反応性を持つことから、タンパク質中 に含まれるチオール基が生体共役反応の反応点としてよく用いられてきました。しかし、これ までに開発されてきた反応は適用可能な水素イオン濃度指数(pH)に制限があり、pH によっては チオール基の空気酸化、チオールの付加物からのチオール基の脱離が起こるなど問題点がありま した。
今回我々は、これまで生体共役 反応の反応点として用いられてこなかったベンジリック型水酸基に着目しました。ベンジリッ ク型水酸基が適切に配置された反応剤(図)を用いる事で、チオール基の空気酸化が起こらない 弱酸性条件の下で生体共役反応を開発することに成功しました。本反応剤は、中性やアルカリ性 条件ではベンジリック位水酸基が活性化されないため、チオールやアミンと反応せず、弱酸性条件でチオールとのみ特異的に反応しました。反応によって生成したチオールの付加物は、他のチオール類が共存する条件でもチオール基の交換を起こさず、安定に存在しました。さらに、本反応が実際に様々なタンパク質のチオール基の修飾に適用可能であることを見出し、タンパク質への機能性分子の導入にも成功しました。

DOI： 10.1002/chem.201706149

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1248/cpb.c17-00580

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1002/chem.201703516

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

不斉四置換炭素を持つ非天然アミノ酸類は、天然由来のアミノ酸類とは異なる特性を有し、医薬品や生物活性物質の合成において重要な化合物の1つです。この非天然アミノ酸類の化学合成法の1つとして、ケチミンとカルボニル化合物との反応が世界中で研究されてきました。しかし、これまでの合成法では窒素原子があらかじめ保護されたケチミンを用いており、不要な保護基の着脱が必要となるため合成効率の面で改善の余地を残していました。
　今回、我々は金属触媒を用いることで、窒素原子が無保護のケチミンに対する反応が原子効率100%で円滑に進行し、不斉四置換炭素を持つ様々な窒素上無保護の非天然アミノ酸類を直接合成可能であることを実証しました。また、本反応が有機触媒を用いて不斉合成へと適用可能であることも見出し、種々の不斉四置換炭素を有する非天然アミノ酸類の立体選択的な合成も達成しました。さらに、連続した不斉四置換炭素を有する窒素上無保護の非天然アミノ酸類の立体選択的な直接合成にも世界で初めて成功しました。

DOI： 10.1002/chem.201703516

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

医薬品などの原料として有用な化合物にアミン類があります。イミンに対する付加反応は、 種々のアミン類を効率的に合成することができるため、世界中で研究が行われてきました。しか し、これまで開発された反応は、反応性・選択性の制御や生成物の安定性の面から窒素原子があ らかじめ保護されたイミン (N-protected imines) を用いるのが常識でした。そのため、合成素子として有用な無保護のアミン類を得るためには不要な保護基を取り除く必要があり、合成工程数 や環境調和性の面で改善の余地を残していました。
今回我々は、 これまであまり用いられてこなかった窒素原子が保護されていないイミン (N-unprotected imines) を用いることで、保護基を不要とする新しい無保護アミン類の合成手法を確立すること に成功しました。大嶋教授・森本講師らは、窒素原子が保護されていないイミンが末端アルキン*2 の付加反応に利用可能であることを見出し、容易に入手可能な亜鉛試薬とカルボン酸を組み合わ せた新たな触媒によって、種々の無保護アミン類を直接的かつ効率的に合成することに成功しま した(下図)。また、得られた無保護アミン類が生物活性物質の誘導体へと直接変換可能であるこ とも実証しました。

DOI： DOI: 10.1039/c7cc02194a

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.1021/acs.orglett.7b01293

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

アミドはタンパク質や高分子、生理活性物質などに広くみられる重要な構造の１つです。近年は有機化合物の炭素—水素結合官能基化反応における合成中間体としても注目されていますが、活性化されていないアミド結合の切断はその安定性の高さから一般に困難であり、強酸や強塩基などの厳しい条件が必要なため、官能基共存性に改善の余地を残していました。また、近年アルコールを用いる触媒的切断手法も開発されていましたが、アミド型配向基を直接切断可能な反応は報告がありませんでした。今回我々は、アミド型配向基として数多く利用されている8-アミノキノリンアミドについてアルコールによる切断反応の検討を行った結果、入手容易で水や空気に安定なニッケル触媒が有効に機能することを見出し、対応するエステルへの変換を達成しました。本反応は、炭素—水素結合官能基化反応の生成物に対しても有効に機能し、グラムスケール合成への適用や配向基の回収も可能でした。また、既存の切断反応では実現困難な高い官能基共存性や化学選択性も実現しており、同分野で開発した鉄(III)サレン触媒を用いることでアルコールの適用基質の拡大にも成功していることから、多様な構造を有するエステルの合成への応用も期待されます。

DOI： DOI: 10.1021/acscatal.7b00442

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.1016/j.dmpk.2016.10.410

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.3987/REV-16-SR(S)4

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.1248/cpb.c16-00333

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.1021/acs.orglett.6b03016

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1002/ejoc.201600737

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: org/10.1016/j.bmc.2016.06.015

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1002/adsc.201600229

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

今回我々は、α位二置換非天然アミノ酸誘導体の不斉合成に有効な末端アルキンの触媒的付加反応の反応機構解析および適応範囲の拡大に成功しました。　α位二置換非天然アミノ酸は、生体内での生物学的安定性の観点などからペプチド医薬品の原料としての利用が期待されています。我々は以前の研究で、環境調和性に優れたα位二置換非天然アミノ酸合成に有効である、ロジウム触媒による末端アルキンの直接的付加反応を見出していました。本反応の詳細な反応機構解析の結果、より高活性な新規触媒を見いだし、反応性の向上・触媒量の低減化・適応範囲の拡大に成功しました。これにより、種々のα位二置換非天然アミノ酸誘導体の効率的合成が可能となりました。

DOI： DOI: 10.1021/jacs.6b01590

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

我々は、従来の触媒では達成困難であったエステル合成を可能とする高活性鉄触媒の開発に成功しました。　エステルは医薬品などの様々な機能成分子が含まれるためその合成法の研究が盛んに行われてきました。近年ではグリーンケミストリーの観点から「触媒」を用いたエステル合成法が多く研究されています。しかし用いることのできる原料に制限があり、特に立体障害の大きなエステルの触媒的合成法の開発が強く望まれていました。今回本研究グループでは、これまで困難であった原料を用いたエステル合成を可能とする高活性鉄触媒の開発に成功しました。例えば、安価なメチルエステルから合成化学上有用なtert-ブチルエステルを合成することが可能であり、これは世界で初めての成功例です。tert-ブチルエステルはアミノ酸のペプチド合成やポリエステルなどの高分子材料の合成で非常に重要です。また私たち独自の化学選択的な反応においても、より精密な制御が要求される活性エステルを原料として用いることが可能で、様々な医薬品を原料として用いることもでき、芳香族アミノアルコールの水酸基選択的アシル化も世界初となります。

DOI： 10.1002/chem.201602801

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1021/acs.orglett.6b01464

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1002/asia.201600062

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1021/jacs.5b11773

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1039/C5GC02056E

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

An increased supply of scarce or inaccessible natural products is essential for the development of more sophisticated pharmaceutical agents and biological tools, and thus the development of atom-economical, step-economical and scalable processes to access these natural products is in high demand. Herein we report the development of a short, scalable total synthesis of (−)-α-kainic acid, a useful compound in neuropharmacology that is, however, limited in supply from natural resources. The synthesis features sequential platinum-catalyzed direct allylic aminations and thermal ene-cyclization, enabling the gram-scale synthesis of (−)-α-kainic acid in six steps and 34 % overall yield.

DOI： DOI: 10.1002/chem.201406557

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI: 10.1039/C4CC02014F

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

A dual platinum- and pyrrolidine-catalyzed direct allylic alkylation of allylic alcohols with various active methylene compounds to produce products with high monoallylation selectivity was developed. The use of pyrrolidine and acetic acid was essential, not only for preventing undesirable side reactions, but also for obtaining high monoallylation selectivity.(Article first published online: 6 MAR 2014)

DOI： 10.1002/anie.201311200

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1021/ol500593v

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

A highly chemoselective conjugate addition of alcohols in the presence of amines is described. The cooperative nature of the catalyst enabled chemoselective activation of alcohols over amines, allowing the conjugate addition to soft Lewis basic α,β-unsaturated nitriles. Divergent transformation of the nitrile functionality highlights the utility of the present catalysis.（Article first published online: 22 JAN 2014）

DOI： 10.1002/anie.201309755

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

A green way to amino acids: α-Tetrasubstituted α-amino acid derivatives are formed in high yield and enantioselectivity by using a Rh-catalyzed enantioselective alkynylation of α-ketiminoesters. This reaction, which involves a proton transfer and can be conducted at room temperature, has high substrate scope (see scheme; Cbz=benzyloxycarbonyl, Fmoc=9-fluorenylmethyloxycarbonyl).

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1021/ja400367h

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1002/adsc.201200536

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1002/anie.201202354

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

Deacylation of unactivated amides to give amines is a fundamental reaction in organic chemistry, but classical hydrolysis of amides generally requires harsh reaction conditions, i.e., strong acids or bases at high temperature, because amide bonds are chemically robust due to delocalization of the electrons in amides. Although a number of reports have been published to overcome the problems, these methods have limitations such as the use of moisture-sensitive reagents and substrate specificity. Therefore, there is need for developing a practical and efficient method to promote deacylation of unactivated amides to produce amines under mild conditions.

Transamidation is another method to cleave amide bonds to give amines, which could be performed under milder conditions than hydrolysis because amine is more nucleophilic than water. However, reported transamidations were mostly limited to the reactions of primary amides to give secondary or tertiary amides or an intramolecular variant with the release of ring strains, both of which could not be applied for deacylation of amines. Although Gellman and Stahl reported aluminum or zirconium amide-catalyzed intermolecular transamidations of secondary and tertiary amides, these catalytic methods suffer from producing equilibrium mixtures of starting and targeting materials as well as sensitivity to acidic functionalities. Thus, practical application of transamidation for the deacylation of unactivated amides to amines requires further development.

In this paper, we describe microwave-assisted deacylation of unactivated amides to amines using ammonium salt-accelerated transamidation. The reactions proceed under mild conditions (as low as 50°C) with simple and readily available ammonium salts and ethylenediamine as reagents without special care regarding air and moisture. This method is applicable to a variety of acylated amines and compatible with a wide range of functional groups, including unprotected carboxylic acid, phenol, and indole, as well as acid-labile MOM, MEM, and THP groups, and a base-labile TIPS group. Such acylated amines are well utilized in asymmetric hydrogenation of enamides and kinetic resolution as well as C–H activation reactions in recent years.

DOI： 10.1002/anie.201202354

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

A simple NaOMe catalyst provides superior accessibility to a wide variety of functionalized amides including peptides through direct amination of esters in an atom-economical and environmentally benign way.

DOI： 10.1039/c2cc32153j

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

Direct amination of unactivated allylic alcohols with aqueous ammonia was catalyzed by Pt–DPEphos complex to give the corresponding allylamines along with water as a sole co-product. Under optimized conditions, primary allylamines were obtained as major products with excellent monoallylation selectivity (90:10 ~ >99:1). Aqueous conditions were essential for achieving primary allylamines in high yield.

DOI： 10.1002/anie.201106737

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

A direct catalytic substitution of various allylic and benzylic alcohols with synthetically useful, but acid-sensitive Boc, Bus, and Dios protected amine nucleophiles, which have not been well utilized for Lewis acid catalysis, with various functionalities (OTBS, OTHP, etc.) were efficiently catalyzed by 1 mol% of Au(III) under mild conditions.

DOI： 10.1039/c1cc12760h

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

Bifunctional Acid/Base Rh Catalyst: A newly developed C1-symmetric Rh-Phebox complex efficiently catalyzed an asymmetric alkynylation of α-keto ester with various aryl and alkyl substituted terminal alkynes to provide the corresponding chiral tertiary propargylic alcohols with up to 99% ee.

DOI： 10.1002/anie.201100252

記述言語：その他   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1021/ja9046075

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

Enzyme-like Chemoselective Acylation of Alcohols in the presence of Amines Catalyzed by a Tetranuclear Zinc Cluster

DOI： 10.1021/ja711349r

記述言語：英語   出版者・発行元：Journal of Organic Chemistry  

Pd/DPEphos-catalyzed direct amination of allylic alcohols with readily available ammonium acetate as a nitrogen source provides access to convenient and scalable syntheses of primary allylic amines with high monoallylation selectivity. Mechanistic studies revealed that ammonium acetate functions as a Brønsted acid to activate the hydroxyl groups and inhibit overreaction.

DOI： 10.1021/acs.joc.4c00921

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記述言語：英語   出版者・発行元：Frontiers in Chemistry  

DOI： 10.3389/fchem.2024.1421449

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記述言語：日本語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Frontiers in Chemistry  

Functional group compatibility in an amide bond cleavage reaction with hydrazine was evaluated for 26 functional groups in the functional group evaluation (FGE) kit. Accurate and rapid evaluation of the compatibility of functional groups, such as nitrogen-containing heterocycles important in drug discovery research, will enhance the application of this reaction in drug discovery research. These data will be used for predictive studies of organic synthesis methods based on machine learning. In addition, these studies led to discoveries such as the unexpected positive additive effects of carboxylic acids, indicating that the FGE kit can propel serendipitous discoveries.

DOI： 10.3389/fchem.2024.1378746

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記述言語：日本語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Anticancer Research  

Background/Aim: Pyra-Metho-Carnil (PMC) has been identified as a novel candidate compound for treating numerous malignancies; however, its mechanism of action remains unknown. In this study, we conducted RNA-sequencing (RNA-seq) analyses to elucidate the mechanism of PMC against human colorectal cancer cells harboring mutant KRAS (mtKRAS). Materials and Methods: RNA-seq analyses of the HKe3-wild-type KRAS and HKe3-mtKRAS spheroids treated with DMSO or PMC for 6 days were performed. Results: RNA-seq data suggested that PMC treatment suppresses the aerobic glycolysis pathway in HKe3-mtKRAS spheroids through the down-regulation of the HIF1 pathway. Indeed, treatment with PMC markedly suppresses the absorption of glucose by spheroids and the secretion of lactate from them. Conclusion: PMC suppresses growth of cancer spheroid through down-regulation of cancer-specific glucose metabolism. KRAS is a key molecule in the aberrant proliferation and malignant progression of cancer cells (1, 2). Activated KRAS or KRAS-related tumor-promoting pathways are important targets for cancer therapeutics.

DOI： 10.21873/anticanres.16556

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記述言語：日本語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Synlett  

Herein, we summarize our recent efforts toward developing catalytic methods for the synthesis of N-unsubstituted ketimines and their applications to one-pot reactions for producing various nitrogen-containing compounds. This account provides detailed background, optimization, scope, and mechanistic information. We hope this work will stimulate future studies on the implementation of N-unsubstituted ketimines.

DOI： 10.1055/a-2131-3448

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記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Organic Letters  

Photoinduced N-internal vicinal aminochlorination of styrene-type terminal alkenes was developed. The reaction proceeded without any catalyst, and the use of N-chloro(fluorenone imine) as both a photoactivatable aminating agent and a chlorinating agent was essential. The imine moiety, introduced at the internal position of the alkenes, could be hydrolyzed under mild conditions to provide versatile β-chlorinated primary amines, the synthetic utility of which was demonstrated by several transformations.

DOI： 10.1021/acs.orglett.3c01645

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記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Precision Chemistry  

A general protocol for the synthesis of α,β-dehydroamino acids and their peptides was developed. Proline efficiently catalyzed an aldol condensation reaction of a glycine Schiff base with a variety of aldehydes. The hydroxy group on the benzophenone imine was crucial for high Z/E selectivity and further transimination for protecting group-free α,β-dehydroamino esters. Peptide elongation of both the C- and N-terminals highlighted the usefulness of our present protocol.

DOI： 10.1021/prechem.3c00048

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記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：公益社団法人 日本薬学会  

Catalytic control of chemoselectivity is crucial in the synthesis of highly functionalized compounds. Although there are reports of efficient chemoselective reactions of alcohols and amines as nucleophiles, there are no reports of the chemoselective activation of alcohols and amines as electrophiles. In this study, highly O- and N-selective electrophilic activation of allylic alcohols and amines was achieved in Pd-catalyzed direct allylic alkylation. Allylamines were inherently more reactive than allylic alcohols (N-selectivity). On the other hand, the addition of catalytic amounts of 9-phenanthreneboronic acid preferentially activated allylic alcohols over allylamines (O-selectivity). Density functional theory (DFT) calculations suggested that the Nselectivity is due to the selective activation of allylic amines with ammonium cations, and boronate formation accelerates the activation of allylic alcohols.

DOI： 10.1248/cpb.c22-00745

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CiNii Research

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記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Organic Letters  

A one-pot catalytic synthesis of α-tetrasubstituted amino acid derivatives via in situ generation of N-unsubstituted ketimines is reported. Because of the irreversible formation of N-unsubstituted ketimines, the yields were higher than those generated under the conventional one-pot reaction conditions. This process prevents the need to isolate unstable N-unsubstituted ketimines with alkyl substituents and streamlines the synthesis of highly congested α-amino acid derivatives.

DOI： 10.1021/acs.orglett.2c02587

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記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Anticancer Research  

Background/Aim: In a screen of compounds to selectively suppress the growth of cancer spheroids, which contained mutant (mt) KRAS, NPD10621 was discovered and associated derivatives were investigated. Materials and Methods: Spheroid areas from HCT116-derived HKe3 spheroids expressing wild type (wt) KRAS (HKe3-wtKRAS) and mtKRAS (HKe3-mtKRAS) were treated with 12 NPD10621 derivatives and measured in three-dimensional floating (3DF) cultures. Several cancers were treated with NPD1018 (pyra-metho-carnil: PMC) in 3DF cultures. In a nude mouse assay, 50% cell growth inhibition (GI50) values were determined. Results: From these 12 derivatives, PMC was the most effective inhibitor of HKe3-mtKRAS spheroid growth with the least toxicity. Furthermore, PMC-mediated growth suppression was observed in all tested cancer cell lines, independent of tissue context, driver gene mutations, and drug resistance, suggesting that the PMC target(s) was crucial for cancer growth in a context-independent manner. The GI50 value of PMC in nude mice assay was 7.7 mg/kg and nude mice that were administered 40 mg/kg PMC for 7 days did not show any abnormal blood cell count values. Conclusion: PMC is a low-toxicity compound that inhibits the growth of different tumor cell types.

DOI： 10.21873/anticanres.15895

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記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Cells  

Retarded revascularization after progressive occlusion of large conductance arteries is a major cause of bad prognosis for peripheral artery disease (PAD). However, pharmacological treatment for PAD is still limited. We previously reported that suppression of transient receptor potential canonical (TRPC) 6 channel activity in vascular smooth muscle cells (VSMCs) facilitates VSMC differentiation without affecting proliferation and migration. In this study, we found that 1−benzilpiperadine derivative (1−BP), a selective inhibitor for TRPC3 and TRPC6 channel activities, induced VSMC differentiation. 1‐ BP‐treated mice showed increased capillary arterialization and improvement of peripheral circulation and skeletal muscle mass after hind‐limb ischemia (HLI) in mice. 1−BP had no additive effect on the facilitation of blood flow recovery after HLI in TRPC6−deficient mice, suggesting that suppression of TRPC6 underlies facilitation of the blood flow recovery by 1−BP. 1−BP also improved vascular nitric oxide bioavailability and blood flow recovery after HLI in hypercholesterolemic mice with endothelial dysfunction, suggesting the retrograde interaction from VSMCs to endothelium. These results suggest that 1−BP becomes a potential seed for PAD treatments that target vascular TRPC6 channels.

DOI： 10.3390/cells11132041

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記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1021/acs.joc.0c01458

その他リンク： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.joc.0c01458

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： https://doi.org/10.1002/asia.201901745

その他リンク： https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/asia.201901745

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： DOI:10.1016/j.tetlet.2019.151225

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1002/chem.201201366

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1021/jo300455y

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

An efficient catalytic system of zinc cluster and tetrabutylammonium iodide (TBAI) was developed for cyclic carbonates synthesis from epoxides and carbon dioxide (CO2) without utilization of any organic solvents under very mild conditions (25 oC, 1 atm), even when impurities such as water and air contaminated.

DOI： 10.1039/C1CY00404B

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

In the presence of a Zn cluster catalyst, alcohols are efficiently converted to the corresponding acetate just by refluxing in EtOAc. The mild reaction conditions enabled the reactions of various functionalized alcohols to proceed in good to high yield. Moreover, even when a high excess of the acetyl donor is used, the hydroxyl groups are selectively acetylated in the presence of highly nucleophilic aliphatic amino groups, shch chemoselectivity being similarly to enzymatic reaction.

DOI： 10.1055/s-0031-1290096

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

A catalytic amount of 4-dimethylaminopyridine showed drastic additive effects on transesterification catalyzed by the μ4-oxo-tetranuclear zinc cluster Zn4(OCOCF3)6O (1a), enhancing the catalytic activity by more than 15-fold. The new catalyst system facilitates transesterification of less reactive sterically demanding esters and alcohols.

DOI： org/10.1021/cs200224b

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

Synthesis of a trifluoroacetate-bridged tetranuclear zinc cluster and its trifluoroacetic acid (TFA) adduct under mild conditions (~110 ˚C) was achieved. The catalytic activity and functional group tolerance of the TFA adduct in transesterification and oxazoline formation were almost identical to those of the original zinc cluster.

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

A new catalytic deacylation of acetates and benzoates through transesterification with methanol was developed. Reactions with various acid- and nucleophile-sensitive functional groups proceeded efficiently in the presence of a catalytic amount of the tetranuclear zinc cluster. The present catalysis is applicable to less reactive tertiary acetates, the deacylation of which is difficult to achieve by transesterification with other catalysts.

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

A highly efficient and general iridium-di- fluorphos-catalyzed asymmetric hydrogenation of diverse 2-alkyl- and 2-aryl-substituted quinoxalines into biologically and pharmaceutically relevant 2- substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline units has been developed. High isolated yields and excellent enantioselectivities of up to 95% for 2-alkyl-substi- tuted quinoxalines and of up to 94% for 2-aryl-sub- stituted quinoxalines were obtained.

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

Highly Enantio- and s-trans C–C Double Bond Selective Catalytic Hydrogenation of Cyclic Enones: Alternative Synthesis of (–)-Menthol

DOI： 10.1002/chem.200701505

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

Asymmetric Hydrogenation of Heteroaromatic Ketones and Cyclic and Acyclic Enones Mediated by Cu(I)–Chiral Diphosphine Catalysts

DOI： 10.1055/s-0029-1218347

記述言語：日本語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

Development of Environmentally Benign Catalytic Reactions Using Tetranuclear Zinc Clusters

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

DOI： 10.1021/jo8007995

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

Transesterification of Various Methyl Esters Under Mild Conditions Catalyzed by Tetranuclear Zinc Cluster

DOI： 10.1021/jo800625v

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

A Simple, General, and Highly Chemoselective Acetylation of Alcohols Using Ethyl Acetate as the Acetyl Donor Catalyzed by a Tetranuclear Zinc Cluster

DOI： 10.1055/s-0029-1217335

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

Unprecedented Halide Dependence on Catalytic Asymmetric Hydrogenation of 2-Aryl- and 2-Alkyl-substituted Quinolinium Salts Using Ir–DIFLUORPHOS Halide Complexes

DOI： 10.1002/chem.200901477

記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

Theoretical Study of Al(III)-Catalyzed Conversion of Glyoxal to Glycolic Acid: Dual Activated 1,2-Hydride Shift Mechanism by Protonated Al(OH)3 Species.

DOI： 10.1039/b902729g

記述言語：日本語   著書種別：学術書

記述言語：日本語   著書種別：学術書

記述言語：英語   著書種別：学術書

記述言語：日本語   著書種別：一般書・啓蒙書

記述言語：日本語   著書種別：学術書

記述言語：日本語   著書種別：一般書・啓蒙書

開催年月日： 2023年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：北海道大学   国名：日本国  

開催年月日： 2022年12月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Innovis Building, Singapore   国名：シンガポール共和国  

Because complex molecules are highly modified by various functional groups (FGs), controlling the selectivity of the FGs (chemoselectivity) is very important in their synthesis and further functionalization. In general, chemoselectivity is driven by the innate reactivity of the FGs present in the substrate and has been achieved by selectively reacting with more reactive FGs. Therefore, it is difficult to selectively react less reactive FGs in the presence of more reactive FGs. It is common to utilize protective groups (PGs) to reverse the innate reactivity of FGs, but this protection/deprotection strategy leads to an increase in reaction steps, decreasing both step and atom economies. To develop more direct and environmentally friendly PG-free synthetic routes, we are focusing on Functional Group Targeted Catalyst (FGT-cat.), which selectively activates low-reactive FGs in the presence of various highly reactive FGs. In fact, we developed various chemoselective reactions, such as Zn-catalyzed O-selective acylation1a and Cu-catalyzed O-selective Michael addition1b of aminoalcohols. We also successfully developed chemoselective enolization of carboxylic acid equivalents, such as acylpyrazoles2a and acylimidazoles.2b,c In this presentation, I will mainly present our recent studies on the chemoselective –oxidation3a and –deuteration3b of carboxylic acids. Recent efforts using the Functional Group Evaluation Kit (FGE-kit)4 to collect comprehensive data on chemoselectivity and to develop a machine learning-based automatic retrosynthetic analysis method will also be presented.

開催年月日： 2022年10月

記述言語：日本語  

開催地：タワーホール船堀   国名：日本国  

開催年月日： 2022年9月

記述言語：日本語  

開催地：アクティブリゾーツ 福岡八幡   国名：日本国  

開催年月日： 2022年8月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：産総研第5事業所   国名：日本国  

開催年月日： 2022年7月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：女神湖体育館（長野県北佐久郡立科町）   国名：日本国  

開催年月日： 2022年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年12月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Virtual Congress   国名：日本国  

Unnatural α-amino acids are invaluable building blocks in synthetic organic chemistry and could upgrade the function of peptides. Previously, we developed a iron-catalyzed oxidative cross-enolate coupling reaction of distinct pronucleophiles using a transient homo-coupling dimer strategy (ref. 1). Cross-enolate coupling products bearing a (contiguous) tetrasubstituted carbon center were obtained chemoselectively without the need for stoichiometric amounts of strong bases/metal oxidants, and thus, the present catalysis provides a general method for the synthesis of unnatural ,-disubstituted amino acid motifs. In this presentation, I will present our recent studies on a new mode for catalytic activation of amino acid Schiff bases, serving as a radical platform for highly congested unnatural -amino acid synthesis (ref. 2). Two different tert-alkyl radicals generation in proximity to the redox active metal center enabled efficient cross-coupling to construct contiguous tetrasubstituted carbon centers. The broad functional group compatibility highlights the mildness of the present catalysis. Moreover, other types of radical cross-coupling reactions using amino acid Schiff bases as the substrates will also be discussed.

開催年月日： 2021年12月

記述言語：英語  

開催地：Virtual Congress   国名：日本国  

Ketimines are highly useful compounds for the synthesis of various pharmaceuticals and biologically active amines and amino acids. For example, enantioselective nucleophilic addition to ketimines is one of the most straightforward approaches to synthesize optically active tetrasubstituted amines. Recently, several direct catalytic additions to N-protected ketimines were reported including our Rh-catalyzed enantioselective alkynylation (ref. 1). To obtain N-unprotected amines, however, they require additional deprotection steps, which limit their synthetic utilities. Although a prominent way to address these issues is using N-unprotected ketimines, there is only limited success using N-unprotected ketimines as an electrophile. In this presentation, I disclose the direct catalytic asymmetric addition of various nucleophiles to N-unprotected ketimines. By proper choice of catalysts, alkynylation, Mannich-type reaction, Friedel-Crafts-type reaction, and decarboxylative Mannich-type reaction proceeded smoothly to afford the corresponding N-unprotected tetrasubstituted amines, including highly sterically congested - and -tetrasubstituted amino acid esters, in high yield with high enantio- and diastereoselectivity (ref. 2). In addition, we also succeeded in the development of new catalytic methods for synthesizing N-unprotected ketimines (ref. 3). Application to the one-pot synthesis of valuable compounds via N-unprotected ketimines will also be discussed.

開催年月日： 2019年12月

記述言語：日本語  

開催地：名古屋大学 VBLホール（名古屋）   国名：日本国  

開催年月日： 2019年12月

記述言語：英語  

開催地：Taipei International Convention Center (Taipei)   国名：台湾  

開催年月日： 2019年12月

記述言語：英語  

開催地：Southern University of Science and Technology (Shenzhen)   国名：中華人民共和国  

開催年月日： 2019年12月

記述言語：英語  

開催地：Peking University Shenzhen Graduate School   国名：中華人民共和国  

開催年月日： 2019年11月

記述言語：英語  

開催地：National Taiwan Normal University (Taipei)   国名：台湾  

開催年月日： 2019年11月

記述言語：英語  

開催地：Awaji Yumebutai International Conference Center (Hyogo)   国名：日本国  

開催年月日： 2019年11月

記述言語：英語  

開催地：SKYPARK HOTEL (Nagano)   国名：日本国  

開催年月日： 2019年10月 - 2019年11月

記述言語：日本語  

開催地：早稲田大学国際会議場（東京）   国名：日本国  

開催年月日： 2019年10月

記述言語：日本語  

開催地：タワーホール船堀（東京）   国名：日本国  

開催年月日： 2019年9月

記述言語：英語  

開催地：Niseko Hilton Village (Hokkaido)   国名：日本国  

Ketimines are highly useful compounds for the synthesis of various pharmaceuticals and biologically active amines and amino acids. For example, enantioselective nucleophilic addition to ketimines is one of the most straightforward approaches to synthesize optically active tetrasubstituted amines. Recently, several direct catalytic additions to N-protected ketimines were reported including our Rh-catalyzed enantioselective alkynylation.1 To obtain N-unprotected amines, however, they require additional deprotection steps, which limit their synthetic utilities. Although a prominent way to address these issues is using N-unprotected ketimines, there is only limited success using N-unprotected ketimines as an electrophile. In this presentation, I disclose the direct catalytic asymmetric addition of various nucleophiles to N-unprotected ketimines. By proper choice of catalysts, alkynylation, Mannich-type reaction, Friedel-Crafts-type reaction, and decarboxylative Mannich-type reaction proceeded smoothly to afford the corresponding N-unprotected tetrasubstituted amines, including highly sterically congested α- and β-tetrasubstituted amino acid esters, in high yield with high enantio- and diastereoselectivity. In addition, we also succeeded in the development of new catalytic methods for synthesizing N-unprotected ketimines. Application to the one-pot synthesis of valuable compounds via N-unprotected ketimines is also demonstrated.

開催年月日： 2019年9月

記述言語：日本語  

開催地：長崎大学（長崎）   国名：日本国  

開催年月日： 2019年9月

記述言語：日本語  

開催地：長良川国際会議場（岐阜）   国名：日本国  

開催年月日： 2019年8月

記述言語：日本語  

開催地：大阪科学技術センター（大阪)   国名：日本国  

開催年月日： 2019年7月

記述言語：英語  

開催地：University of Strasbourg (Strasbourg)   国名：フランス共和国  

開催年月日： 2019年5月

記述言語：英語  

開催地：National Taiwan Normal University (Taipei）   国名：台湾  

開催年月日： 2019年3月

記述言語：日本語  

開催地：西鉄イン福岡、アクロス福岡（福岡）   国名：日本国  

開催年月日： 2018年12月

記述言語：日本語  

開催地：和歌山大学（和歌山）   国名：日本国  

開催年月日： 2018年11月 - 2018年12月

記述言語：英語  

開催地：Tohoku University (Sendai)   国名：日本国  

開催年月日： 2018年11月

記述言語：英語  

開催地：Yonsei University (Hsinchu)   国名：日本国  

開催年月日： 2018年11月

記述言語：英語  

開催地：Yonsei University (Hsinchu)   国名：台湾  

開催年月日： 2018年11月

記述言語：英語  

開催地：Skypark Hotel (Nagano)   国名：日本国  

開催年月日： 2018年11月

記述言語：英語  

開催地：Chulabhorn Convention Center (Bangkok)   国名：タイ王国  

開催年月日： 2018年8月

記述言語：英語  

開催地：Yonsei University (Seoul)   国名：大韓民国  

開催年月日： 2018年8月

記述言語：英語  

開催地：Seoul National University (Seoul)   国名：大韓民国  

開催年月日： 2018年8月

記述言語：英語  

開催地：National Taiwan Normal University (Taipei)   国名：台湾  

開催年月日： 2018年8月

記述言語：英語  

開催地：Academia Sinica (Taipei)   国名：台湾  

開催年月日： 2018年8月

記述言語：英語  

開催地：National Tsing Hua University (Hsinchug)   国名：台湾  

開催年月日： 2018年7月

記述言語：英語  

開催地：Congress and Exhibition Centre (Florence)   国名：イタリア共和国  

開催年月日： 2018年7月

記述言語：英語  

開催地：Heidelberg University (Heidelberg)   国名：ドイツ連邦共和国  

開催年月日： 2018年7月

記述言語：日本語  

開催地：北海道大学工学部（北海道）   国名：日本国  

開催年月日： 2018年6月

記述言語：日本語  

開催地：早稲田大学国際会議場（東京）   国名：日本国  

開催年月日： 2018年5月

記述言語：日本語  

開催地：名古屋大学工学部（名古屋）   国名：日本国  

開催年月日： 2018年3月

記述言語：英語  

開催地：Siem Reap   国名：カンボジア王国  

開催年月日： 2018年1月

記述言語：英語  

開催地：九州大学筑紫キャンパス（福岡）   国名：日本国  

開催年月日： 2018年1月

記述言語：英語  

開催地：Nanyang Technological University   国名：シンガポール共和国  

開催年月日： 2018年1月

記述言語：英語  

開催地：National University of Singapore   国名：シンガポール共和国  

開催年月日： 2017年11月

記述言語：英語  

開催地：淡路夢舞台国際会議場   国名：日本国  

開催年月日： 2017年11月

記述言語：英語  

開催地：Shaanxi Normal Universty, Xi’an   国名：中華人民共和国  

開催年月日： 2017年9月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Holiday Inn Rome Aurelia, Roma   国名：イタリア共和国  

開催年月日： 2017年6月

記述言語：英語   会議種別：シンポジウム・ワークショップ パネル（公募）  

開催地：Hotel Continental Saigon (Ho Chi Minh City)   国名：ベトナム社会主義共和国  

開催年月日： 2017年6月

記述言語：英語   会議種別：シンポジウム・ワークショップ パネル（公募）  

開催地：Hotel Continental Saigon (Ho Chi Minh City)   国名：ベトナム社会主義共和国  

開催年月日： 2017年5月

記述言語：英語   会議種別：シンポジウム・ワークショップ パネル（公募）  

開催地：Espace Encan. Quai Louis Prunier, La Rochelle   国名：フランス共和国  

開催年月日： 2016年12月

記述言語：日本語  

開催地：分子科学研究所山手キャンパス（岡崎）   国名：日本国  

開催年月日： 2016年11月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Howard Civil Service International House　(Taipei)   国名：台湾  

開催年月日： 2016年10月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：KAIST, Daejeon   国名：大韓民国  

開催年月日： 2016年10月

記述言語：英語  

開催地：KAIST, Daejeon   国名：大韓民国  

開催年月日： 2016年9月

記述言語：英語   会議種別：シンポジウム・ワークショップ パネル（公募）  

開催地：Taipei Medical University   国名：台湾  

開催年月日： 2016年8月

記述言語：英語   会議種別：シンポジウム・ワークショップ パネル（公募）  

開催地：Hoam Convention Center　(Seoul National University)   国名：大韓民国  

開催年月日： 2016年8月

記述言語：英語   会議種別：シンポジウム・ワークショップ パネル（公募）  

開催地：Borneo Convention Centre Kuching   国名：マレーシア  

開催年月日： 2016年7月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Melbourne Convention and Exhibition Centre (Australia)   国名：オーストリア共和国  

開催年月日： 2016年7月

記述言語：英語   会議種別：シンポジウム・ワークショップ パネル（公募）  

開催地：Kyoto Terrsa (Kyoto)   国名：日本国  

開催年月日： 2016年7月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：千里ライフサイエンスセンター（大阪）   国名：日本国  

開催年月日： 2016年5月

記述言語：英語  

開催地：Keio Plaza Hotel Tama（Tokyo）   国名：日本国  

開催年月日： 2016年4月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（招待・特別）  

開催地：Kyoto Terrsa（Kyoto）   国名：日本国  

開催年月日： 2015年12月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Hawaii Convention Center   国名：アメリカ合衆国  

開催年月日： 2015年12月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Hawaii Convention Center   国名：アメリカ合衆国  

開催年月日： 2015年12月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：大阪府立大学(理学部サイエンスホール)（大阪）   国名：日本国  

開催年月日： 2015年11月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：メルパルク京都   国名：日本国  

開催年月日： 2015年11月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：SKY TOWER HOTEL in Kaohsiung   国名：台湾  

開催年月日： 2015年11月

記述言語：英語  

開催地：SKY TOWER HOTEL (Kaohsiung)   国名：台湾  

開催年月日： 2015年9月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：九州大学コラボステーション   国名：日本国  

開催年月日： 2015年6月 - 2015年7月

記述言語：英語  

開催地：Hotel Meliá Sitges（Barcelona）   国名：スペイン  

開催年月日： 2015年6月

記述言語：英語  

開催地：University of Seville, Faculty of Chemistry（Seville）   国名：スペイン  

開催年月日： 2015年1月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：名古屋工業大学   国名：日本国  

開催年月日： 2015年1月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：静岡県立大学   国名：日本国  

開催年月日： 2014年12月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：National University of Singapore (Singapore)   国名：シンガポール共和国  

Development of Rhodium-Catalyzed Direct Enantioselective Alkynylation of α-Ketiminoesters, 8th Singapore International Chemical Conference (SICC8), Dec. 15, 2014

開催年月日： 2014年12月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Nanyang Technological University (Singapore)   国名：シンガポール共和国  

Catalyst Control of Chemoselectivity for the Development of New Green Processes, Nanyang Technological University Department Seminar, Dec. 12, 2014

開催年月日： 2014年11月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（招待・特別）  

開催地：Daewoo Hotel Hanoi   国名：ベトナム社会主義共和国  

Platinum-Catalyzed Direct Substitution of Allylic Alcohols with Nitrogen Nucleophiles and its Application to Short Total Synthesis of (-)-α-Kainic Acid, Vietnam Malaysia International Chemical Congress (VMICC), Vietnam, Nov.4, 2014

開催年月日： 2014年11月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（招待・特別）  

開催地：Putra World Trade Centre (Kuala Lumpur)   国名：マレーシア  

Catalytic　Chemoselective Conjugate Addition of Alcohols over Amines, Malaysian International Chemical Congress (18MICC), Malaysia, Nov.4, 2014

開催年月日： 2014年10月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（招待・特別）  

開催地：Seoul National University (Korea)   国名：大韓民国  

Catalyst Control of Chemoselectivity for the Development of New Direct Catalyses,Asian Core Program Lectureship (Korea), Seoul National University (Korea) , Oct. 6, 2014

開催年月日： 2014年10月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（招待・特別）  

開催地：KAIST (Korea)   国名：大韓民国  

Catalyst Control of Chemoselectivity for the Development of New Direct Catalyses,Asian Core Program Lectureship (Korea), KAIST (Korea) , Oct. 2, 2014

開催年月日： 2014年9月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（招待・特別）  

開催地：Hankuk University of Foreign Studies   国名：大韓民国  

Catalyst Control of Chemoselectivity for the Development of New Direct Catalyses,Asian Core Program Lectureship (Korea), Hankuk University of Foreign Studies, Sep.30, 2014

開催年月日： 2014年8月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：学習院大学（東京）   国名：日本国  

開催年月日： 2014年8月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（招待・特別）  

開催地：Pusan National University   国名：大韓民国  

Catalytic　Chemoselective Conjugate Addition of Alcohols over Amines, 2014　Pusan-Kyushu International Joint Semina, Korea, Aug.18, 2014

開催年月日： 2014年6月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：大阪大学   国名：日本国  

開催年月日： 2014年5月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（招待・特別）  

開催地：Nagoya University   国名：日本国  

Platinum-Catalyzed Direct Substitution of Allylic Alcohols with Nitrogen and Carbon Nucleophiles and Its Application to Short Total Synthesis of (–)-α-Kainic Acid , IGER International Symposium on Chemical Science in Asia, Nagoya University, May 27, 2014

開催年月日： 2014年1月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（招待・特別）  

国名：インド  

Catalyst Control of Chemoselectivity for the Development of New Direct Catalyses, Dr. Harisingh Gour University, India, Jan. 27, 2014

開催年月日： 2014年1月

記述言語：日本語  

開催地：早稲田大学　国際会議場   国名：日本国  

開催年月日： 2013年11月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Osaka International Convention Center   国名：日本国  

Catalytic Chemoselectivity Conjugate Addition of Alcohol over Amine, The 8th International Conference on Cutting-Edge Organic Chemistry in Asia (ICCEOCA-8)/The 4th New Phase International Conference on Cutting-Edge Organic Chemistry in Asia (NICCEOCA-4), Osaka, Japan, Nov.26, 2013

開催年月日： 2013年11月

記述言語：日本語  

開催地：広島アステールプラザ   国名：日本国  

開催年月日： 2013年11月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：日本薬学会館長井記念ホール(東京)   国名：日本国  

開催年月日： 2013年10月

記述言語：英語  

国名：中華人民共和国  

Catalyst Control of Chemoselectivity for the Development of New Direct Catalyses, Lecture at Hangzhou Normal University, China, Oct.28, 2013

開催年月日： 2013年10月

記述言語：英語  

国名：中華人民共和国  

Catalyst Control of Chemoselectivity for the Development of New Direct Catalyses, Lecture at Nanjing University, China, Oct. 21, 2013

開催年月日： 2013年10月

記述言語：英語  

国名：中華人民共和国  

Catalyst Control of Chemoselectivity for the Development of New Direct Catalyses, Lecture at University of Science and Technology of China, Oct.22, 2013

開催年月日： 2013年10月

記述言語：英語  

国名：中華人民共和国  

Catalyst Control of Chemoselectivity for the Development of New Direct Catalyses, Lecture at Shanghai Institute of Organic Chemistry, China, Oct.23, 2013

開催年月日： 2013年10月

記述言語：英語  

国名：中華人民共和国  

Catalyst Control of Chemoselectivity for the Development of New Direct Catalyses, Lecture at East China Normal University, Oct.24, 2013

開催年月日： 2013年10月

記述言語：英語  

国名：中華人民共和国  

Catalyst Control of Chemoselectivity for the Development of New Direct Catalyses, Lecture at Fudan University, China, Oct.25, 2013

開催年月日： 2013年10月

記述言語：英語  

国名：中華人民共和国  

Catalyst Control of Chemoselectivity for the Development of New Direct Catalyses, Lecture at Shanghai Institute of Materia Medica, China, Oct.25, 2013

開催年月日： 2013年7月 - 2013年8月

記述言語：英語  

開催地：The Lincoln Center, CO   国名：アメリカ合衆国  

Rh-Catalyzed Direct Enantioselective Alkylation of α-Ketoiminoesters, OMCOS17, The Lincoln Center, CO, USA, July 28, 2013

開催年月日： 2013年6月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：東北薬科大（仙台）   国名：日本国  

開催年月日： 2013年5月

記述言語：英語  

開催地：名古屋大学東山キャンパス   国名：日本国  

Rh-Catalysed Direct Enantioselective Alkynylation of α-Ketiminoesters, Thieme Nagoya Symposium, May23, 2013

開催年月日： 2013年5月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（招待・特別）  

開催地：Crowne Plaza ANA Nagasaki Gloverhill （Nagasaki）   国名：日本国  

Development of Direct Transformations, Twenty-third French-Japanese Symposium on Medicinal and Fine Chemistry (FJS-2013), Nagasaki, Japan, May15, 2013

開催年月日： 2013年3月

記述言語：日本語  

開催地：パシフィコ横浜（横浜）   国名：日本国  

開催年月日： 2012年12月

記述言語：英語  

開催地：Nanyang Technological University (Singapore)   国名：シンガポール共和国  

Deacylation of Unactivated Amides to Amines Using Ammonium Salt-Accelerated Transamidation, The 7th International Conference on Cutting-Edge Organic Chemistry in Asia (ICCEOCA-7)/The 3rd New Phase International Conference on Cutting-Edge Organic Chemistry in Asia (NICCEOCA-3), Singapore, Dec.14, 2012

開催年月日： 2012年10月

記述言語：日本語  

開催地：大塚製薬　能力開発研究所（徳島）   国名：日本国  

開催年月日： 2012年7月

記述言語：英語  

開催地：University of Leuven (Belgium)   国名：ベルギー王国  

Rh-Phebox-Catalyzed Asymmetric Alkynylation of α-Ketoesters and α-Ketoiminoesters, 13th Beligian Organic Synthesis Symposium BOSS 2012, Jul.19, 2012

開催年月日： 2012年5月

記述言語：日本語  

開催地：九州大学（福岡）   国名：日本国  

開催年月日： 2011年12月

会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Xiamen University (Xiamen, China)   国名：日本国  

C1-Symmetric Rh-Phebox-Catalyzed Asymmetric Alkynylation of α-Keto Ester, The 1st Junior International Conference on Cutting-Edge Organic Chemistry in Asia (1st JACP), China, Dec.2011

開催年月日： 2011年11月

開催地：あわぎんホール（徳島）   国名：日本国  

開催年月日： 2011年11月

開催地：あわぎんホール（徳島）   国名：日本国  

開催年月日： 2011年9月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：The Queen Sirikit National Convention Center (Bangkok, Thailand)   国名：タイ王国  

Development of New Direct Catalytic Reactions Using Tetranuclear Zinc Clusters, 14th Asian Chemical Congress (14 ACC), Thailand, Sep. 7, 2011

開催年月日： 2010年12月

記述言語：英語  

開催地：Honolulu, Hawaii, USA   国名：アメリカ合衆国  

Development of New Direct Catalytic Reactions Using Tetranuclear Zinc Clusters, The International Chemical Congress of Pacific Basin Societies, Honolulu, Hawaii, USA, Dec.18, 2010

開催年月日： 2010年12月

開催地：東京（日本工業倶楽部）   国名：日本国  

開催年月日： 2010年11月

会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：東京（長井記念会館）   国名：日本国  

開催年月日： 2010年7月

会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：理化学研究所   国名：日本国  

開催年月日： 2024年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：神奈川   国名：日本国  

開催年月日： 2024年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：神奈川   国名：日本国  

開催年月日： 2024年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：神奈川   国名：日本国  

開催年月日： 2024年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：神奈川   国名：日本国  

開催年月日： 2024年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：神奈川   国名：日本国  

開催年月日： 2024年3月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：LA  

開催年月日： 2024年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（招待・特別）  

開催地：福岡   国名：日本国  

開催年月日： 2024年2月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：東京   国名：日本国  

開催年月日： 2023年12月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：兵庫   国名：日本国  

Digitalization of organic reactions is essential for developing the next generation of organic synthesis with the assistance of artificial intelligence (AI) and machine learning (ML) methods. In this regard, we have recently launched the "Digitization-driven Transformative Organic Synthesis (Digi-TOS)", a unique digitization platform that promotes the fusion of different fields of experimental chemistry and information science for diverse organic synthesis.1 We are developing automated methods (molecular design, synthetic pathway search, optimization of reaction conditions, batch-to-flow conversion, and autonomous synthesis systems) that thoroughly utilize AI techniques to accelerate innovation for creating novel reactions and molecules. We will also construct our own database (DB) optimized for ML in organic chemistry, which will serve as the basis for the development of automated methods. In this presentation, I will report the construction of a comprehensive data collection system for chemoselectivity using a functional group evaluation kit (FGE-kit).2 The DB containing the data accumulated by this system is the key to the construction of an innovative organic retrosynthesis program using ML. The FGE-kit allows accurate and rapid assessment of functional group compatibility and chemoselectivity information of organic reactions. With 26 different FGE compounds, we evaluated four types of organic reactions. We obtained valuable information for developing a new model of retrosynthetic analysis tools and a deeper understanding of given reactions.

開催年月日： 2023年12月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Singapore   国名：シンガポール共和国  

開催年月日： 2023年11月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：京都   国名：日本国  

開催年月日： 2023年11月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：京都   国名：日本国  

開催年月日： 2023年11月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：福岡   国名：日本国  

開催年月日： 2023年11月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：福岡   国名：日本国  

開催年月日： 2023年11月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：福岡   国名：日本国  

開催年月日： 2023年11月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：東京   国名：日本国  

開催年月日： 2023年11月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：岐阜   国名：日本国  

開催年月日： 2023年10月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：宮城   国名：日本国  

開催年月日： 2023年9月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：大阪   国名：日本国  

開催年月日： 2023年9月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：大阪   国名：日本国  

開催年月日： 2023年8月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：東京   国名：カナダ  

開催年月日： 2023年7月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Vancouver  

開催年月日： 2023年7月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Vancouver   国名：カナダ  

開催年月日： 2023年7月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：東京   国名：日本国  

開催年月日： 2023年7月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：福岡   国名：日本国  

開催年月日： 2023年7月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：福岡   国名：日本国  

開催年月日： 2023年7月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：福岡   国名：日本国  

開催年月日： 2023年6月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：東京   国名：日本国  

開催年月日： 2023年6月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：長野   国名：日本国  

開催年月日： 2023年6月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：福岡   国名：日本国  

開催年月日： 2023年5月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：大阪   国名：日本国  

開催年月日： 2023年5月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：愛知   国名：日本国  

開催年月日： 2023年5月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：長崎   国名：日本国  

開催年月日： 2023年5月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：長崎   国名：日本国  

開催年月日： 2023年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：北海道大学   国名：日本国  

開催年月日： 2023年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：北海道大学   国名：日本国  

開催年月日： 2023年3月

記述言語：日本語  

開催地：北海道大学   国名：日本国  

開催年月日： 2023年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：北海道大学   国名：日本国  

開催年月日： 2023年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：北海道大学   国名：日本国  

開催年月日： 2023年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：北海道大学   国名：日本国  

開催年月日： 2023年3月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

国名：日本国  

開催年月日： 2023年1月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：Ibaraki Quantum Beam Research Center（茨城）   国名：日本国  

開催年月日： 2023年1月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：岡山大学工学部（岡山）   国名：日本国  

開催年月日： 2023年1月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：大阪大学産業科学研究所（大阪）   国名：日本国  

開催年月日： 2022年12月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：ワイム貸会議室・お茶の水（東京都）   国名：日本国  

開催年月日： 2022年12月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：大阪大学　産業科学研究所   国名：日本国  

開催年月日： 2022年12月

記述言語：英語  

開催地：Innovis Building, Singapore   国名：シンガポール共和国  

開催年月日： 2022年11月 - 2022年12月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：名古屋大学   国名：日本国  

開催年月日： 2022年11月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：千葉市民会館   国名：日本国  

開催年月日： 2022年11月

記述言語：日本語  

開催地：千葉市民会館   国名：日本国  

開催年月日： 2022年11月

記述言語：英語  

開催地：千葉市民会館   国名：日本国  

開催年月日： 2022年11月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：長崎国際大学   国名：日本国  

開催年月日： 2022年11月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：長崎国際大学   国名：日本国  

開催年月日： 2022年11月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：九州大学筑紫キャンパス   国名：日本国  

開催年月日： 2022年11月

記述言語：英語  

開催地：Kurumayama Park Hotel (Nagano)   国名：日本国  

開催年月日： 2022年11月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：早稲田大学国際会議場   国名：日本国  

開催年月日： 2022年11月

記述言語：英語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：オンライン   国名：日本国  

Ubiquitous carboxylic acids are ideal carbonyl donors for the synthesis of functionalized carboxylic acid derivatives. Enolate generation of carboxylic acids, enediolates, is quite difficult, however, due to the intrinsic low acidity of α-protons. Although catalytic enolization methods of carboxylic acids were recently reported, more than a stoichiometric amount of bases were employed.1 Furthermore, catalytic -functionalization of carboxylic acids via radical process has never been achieved, presumably due to the concomitant undesired decarboxylation. Herein, we developed Fe-catalyzed direct -oxidation of carboxylic acids via radical process through redox active Lewis acid activation strategy.2 The present catalysis required no external stoichiometric amount of Brønsted base and exhibited wide functional group tolerance. Extensive mechanistic studies revealed that alkali metal in molecular sieves substantially increased the catalytic activity. Recently, we also developed chemoselective α-deuteration of carboxylic acids under mild conditions, where a ternary catalyst system comprising commonplace K2CO3, Piv2O and DMAP effectively promotes the enolization of an acyl pyridinium species.

開催年月日： 2022年10月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：京大学大学院工学系研究科   国名：日本国  

開催年月日： 2022年10月

記述言語：日本語  

開催地：タワーホール船堀   国名：日本国  

開催年月日： 2022年9月

記述言語：日本語  

開催地：アクティブリゾーツ 福岡八幡   国名：日本国  

開催年月日： 2022年9月

記述言語：日本語  

開催地：大阪大学 コンベンションセンター   国名：日本国  

開催年月日： 2022年9月

記述言語：英語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2022年9月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2022年7月

記述言語：日本語  

開催地：北九州国際会議場   国名：日本国  

開催年月日： 2022年7月

記述言語：日本語  

開催地：北九州国際会議場   国名：日本国  

開催年月日： 2022年7月

記述言語：日本語  

開催地：北九州国際会議場   国名：日本国  

開催年月日： 2022年6月 - 2022年7月

記述言語：日本語  

開催地：富山県民会館   国名：日本国  

開催年月日： 2022年6月

記述言語：日本語  

国名：日本国  

開催年月日： 2022年6月

記述言語：日本語  

開催地：兵庫県淡路夢舞台   国名：日本国  

開催年月日： 2022年6月

記述言語：日本語  

開催地：兵庫県淡路夢舞台   国名：日本国  

開催年月日： 2022年6月

記述言語：日本語  

国名：日本国  

開催年月日： 2022年6月

記述言語：日本語  

国名：日本国  

開催年月日： 2022年5月

記述言語：日本語  

国名：日本国  

開催年月日： 2022年4月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：九州大学病院キャンパス・コラボステーションⅠ   国名：日本国  

開催年月日： 2022年3月

記述言語：英語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2022年3月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2022年3月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2022年3月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2022年3月

記述言語：英語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2022年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：薬学部第１講義室（ハイブリッド形式）   国名：日本国  

開催年月日： 2021年12月

記述言語：英語  

開催地：Virtual Congress   国名：日本国  

Development of direct catalytic synthesis of N-unprotected ketimine

開催年月日： 2021年12月

記述言語：英語  

開催地：Virtual Congress   国名：日本国  

α-Oxidation of Carboxylic Acids by Iron/Alkali Metal Cooperative Redox Active Catalysis

開催年月日： 2021年12月

記述言語：英語  

開催地：Virtual Congress   国名：日本国  

Development of a Catalytic Asymmetric Strecker Reaction with N-Unprotected Ketimines

開催年月日： 2021年12月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：大阪大学大学院基礎工学研究科   国名：日本国  

開催年月日： 2021年12月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：オンライン   国名：日本国  

開催年月日： 2021年11月 - 2021年12月

記述言語：英語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

Catalytic α-Deuteration of Carboxylic Acids

開催年月日： 2021年11月 - 2021年12月

記述言語：英語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

Catalytic Cross-Dehydrogenative Coupling of Amino Acid Schiff Bases with Hydrocarbon Feedstock for Highly Congested Unnatural α-Amino Acid and Peptide Synthesis

開催年月日： 2021年11月

記述言語：日本語  

開催地：東北大学＋ハイブリッド開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年11月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：大阪大学   国名：日本国  

開催年月日： 2021年11月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年11月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年11月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年11月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年11月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年11月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年11月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年10月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：オンライン   国名：日本国  

開催年月日： 2021年10月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年10月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年10月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年10月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年10月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年9月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年9月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年9月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年9月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年9月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年8月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年7月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン   国名：日本国  

開催年月日： 2021年7月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン   国名：日本国  

開催年月日： 2021年7月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン   国名：日本国  

開催年月日： 2021年7月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年6月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年6月

記述言語：日本語  

開催地：九州大学 伊都キャンパス椎木講堂＋WEB配信   国名：日本国  

開催年月日： 2021年6月

記述言語：日本語  

開催地：九州大学 伊都キャンパス椎木講堂＋WEB配信   国名：日本国  

開催年月日： 2021年6月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年5月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年4月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：大阪大学   国名：日本国  

開催年月日： 2021年3月

記述言語：日本語   会議種別：口頭発表（一般）  

開催地：オンライン   国名：日本国  

開催年月日： 2021年3月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年3月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年3月

記述言語：英語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国  

開催年月日： 2021年3月

記述言語：日本語  

開催地：オンライン開催   国名：日本国