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YORITATE MAKOTO
 
Organization
Faculty of Pharmaceutical Sciences Department of Chemo-Pharmaceutical Sciences Assistant Professor
School of Pharmaceutical Sciences Department of General Pharmaceutical Sciences(Concurrent)
Graduate School of Pharmaceutical Sciences Department of Medicinal Sciences(Concurrent)
Title
Assistant Professor
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Tel
0926426605
Profile
One of my research topics is the development of a new synthetic method of metabolically resistant C-glycoside and elucidation of its biological activity. Especially, we are working on the development of a new drug discovery system (DDS) by using the self-assembly of glycolipids and prodrugs. In addition, the synthesis and biological evaluation of pseudo-natural products are also of our interest.
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Research Areas

  • Life Science / Bioorganic chemistry

  • Nanotechnology/Materials / Structural organic chemistry and physical organic chemistry

Degree

  • Ph'D Degree in Science from Keio University, Graduate School of Science and Technology in March 23, 2018

  • Master Degree of Science from Keio University, Graduate School of Science and Technology in March 23, 2018

  • Bachelor Degree from Keio University, Facility of Science and Technology, Department of Applied Chemistry in March 10, 2013

Research History

  • Kyushu University Graduate School of Pharmaceutical Science Assistant Professor

    2019.4 - Present

      More details

  • 2017年5月~2018年3月 カリフォルニア大学バークレー校 博士研究員 (Hartwig Group)

Research Interests・Research Keywords

  • Research theme:Development of Protecting-Group-Free C-Glycosylation

    Keyword:C-glycosylation, protecting-group-free, glycan, glycolipid

    Research period: 2022.3 - 2024.3

  • Research theme:"Structure-Activity Relationship of Pseudo-Natural Product Having Simplified Structure of Physalin-Type Natural Products"

    Keyword:Physalin B、Pseudo Natural Products、Structure-Activity Relationship

    Research period: 2020.3 - 2020.12

  • Research theme:"Synthesis and Biological Evaluation of Metabolically Stable C-Glycoside Analogues"

    Keyword:Saccharide, Lipid, Glycolipid, C-Glycoside

    Research period: 2019.4 - 2023.3

Awards

  • 有機合成化学協会 九州・山口支部 優秀論文賞

    2024.9   有機合成化学協会 九州・山口支部   連結部編集戦略による新規生物活性擬糖鎖アナログの創出

     More details

    Award type:Award from publisher, newspaper, foundation, etc.  Country:Japan

  • Meiji Seikaファルマ研究企画賞

    2023.2   有機合成化学協会   光触媒による特異なビニルラジカル発生法および新規フルオロアルケニル化反応の開発

  • 令和4年がん研究助成金 奨励賞

    2023.1   公益財団法人 ふくおか公衆衛生推進機構   抗がん活性を有する二糖メリビオサミンの代謝耐性アナログの開発と構造活性相関研究

  • 第61回宇部興産学術奨励賞

    2021.4   宇部興産科学振興財団   アリールC-グリコシドの無保護2ポット合成

  • 第37回 井上研究奨励賞

    2020.12   井上科学振興財団   多置換アミンの二段階合成およびステモアミド系アルカロイドの網羅的全合成

  • 日本化学会第98春季年会 学生講演賞

    2018.5   日本化学会   Unified Total Synthesis of Stemoamide-type Alkaloids Featuring Chemoselective Assembly of Five-membered Building Blocks

  • 第8回大津会議アワードフェロー

    2017.10   MSD生命科学財団  

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Papers

  • Linkage-Editing Pseudo-Glycans: A Reductive α-Fluorovinyl-C-Glycosylation Strategy to Create Glycan Analogs with Altered Biological Activities Reviewed International journal

    Takahiro Moriyama, Makoto Yoritate, Naoki Kato, Azusa Saika, Wakana Kusuhara, Shunsuke Ono, Takahiro Nagatake, Hiroyuki Koshino, Noriaki Kiya, Natsuho Moritsuka, Riko Tanabe, Yu Hidaka, Kazuteru Usui, Suzuka Chiba, Noyuri Kudo, Rintaro Nakahashi, Kazunobu Igawa, Hiroaki Matoba, Katsuhiko Tomooka, Eri Ishikawa, Shunji Takahashi, Jun Kunisawa, Sho Yamasaki, Go Hirai

    Journal of the American Chemical Society   146 ( 3 )   2237 - 2247   2024.1   ISSN:0002-7863 eISSN:1520-5126

     More details

    Language:Others   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    DOI: 10.1021/jacs.3c12581

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  • Photoredox-catalyzed protecting-group-free C-glycosylation with glycosyl sulfinate via the Giese reaction Invited Reviewed International journal

    Taishi Miura, Makoto Yoritate, Go Hirai

    Chemical Communications (Cambridge, England)   59   8564 - 8567   2023.6

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    DOI: 10.1039/d3cc02361c

    Other Link: https://doi.org/ 10.1039/d3cc02361c

  • Effect of Alkynyl Group on Reactivity in Photoaffinity Labeling with 2‐Thienyl‐Substituted α‐Ketoamide Reviewed

    Takahiro Moriyama, Daiki Mizukami, Makoto Yoritate, Kazuteru Usui, Daisuke Takahashi, Eisuke Ota, Mikiko Sodeoka, Tadashi Ueda, Satoru Karasawa, Go Hirai

    Chemistry – A European Journal   28 ( 11 )   e202103925   2022.2   ISSN:0947-6539 eISSN:1521-3765

     More details

    Language:Others   Publishing type:Research paper (scientific journal)   Publisher:Wiley  

    Minimalist photo-reactive probes, which consist of a photo-reactive group and a tag for detection of target proteins, are useful tools in chemical biology. Although several diazirine-based and aryl azide-based minimalist probes are available, no keto-based minimalist probe has yet been reported. Here we describe minimalist probes based on a 2-thienyl-substituted α-ketoamide bearing an alkyne group on the thiophene ring. The 3-alkyne probe showed the highest photo-affinity labeling efficiency.

    DOI: 10.1002/chem.202103925

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    Other Link: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full-xml/10.1002/chem.202103925

  • Preparation of Oxysterols by C–H Oxidation of Dibromocholestane with Ru(Bpga) Catalyst Reviewed

    Fujii, Y; Yoritate, M; Makino, K; Igawa, K; Takeda, D; Doiuchi, D; Tomooka, K; Uchida, T; Hirai, G

    MOLECULES   27 ( 1 )   225 - 225   2021.12   eISSN:1420-3049

     More details

    Language:Others   Publishing type:Research paper (scientific journal)   Publisher:Molecules  

    Seven mono-and dihydroxycholesterols were prepared by direct C–H oxidation of the cholestane skeleton with a recently developed Ru(Bpga) catalyst (Ru(Bpga) = [RuCl (bpga) (PPh3 )] Cl; bpga = 2-(bis(pyridin-2-ylmethyl)amino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide)). Due to the high selectivity of the Ru(Bpga) complex for tertiary C–H, the reaction afforded a mixture of 25-, 20-, 17-, and 14-oxygenated cholesterols that could be easily separated by high-performance liquid chromatography. These results suggest that late-stage C–H oxidation could be a viable strategy for preparing candidate metabolites of biologically important molecules.

    DOI: 10.3390/molecules27010225

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  • β-Glycosyl Trifluoroborates as Precursors for Direct α-C-Glycosylation: Synthesis of 2-Deoxy-α-C-glycosides Reviewed

    2021.3

     More details

    Language:Others   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    DOI: 10.1021/acs.orglett.1c00402

  • Synthesis of DFGH-Ring Derivatives of Physalins via One-Pot Construction of GH-Ring and Evaluation of Their NF-κB-Inhibitory Activity Reviewed

    2020.10

     More details

    Language:Others   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    DOI: 10.1021/acs.orglett.0c03255

  • Quinonemethide in Chemical Biology Reviewed

    Makoto Yoritate

    JOURNAL OF SYNTHETIC ORGANIC CHEMISTRY JAPAN   78 ( 7 )   728 - 729   2020.7

     More details

    Language:Japanese   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    Other Link: https://doi.org/10.5059/yukigoseikyokaishi.78.728

  • Sequential Xanthalation and O-Trifluoromethylation of Phenols A Procedure for the Synthesis of Aryl Trifluoromethyl Ethers Reviewed

    Makoto Yoritate, Allyn T. Londregan, Yajing Lian, John F. Hartwig

    Journal of Organic Chemistry   84 ( 24 )   15767 - 15776   2019.12

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    DOI: 10.1021/acs.joc.9b02717

  • Unified Total Synthesis of Stemoamide-Type Alkaloids by Chemoselective Assembly of Five-Membered Building Blocks Reviewed

    Makoto Yoritate, Yoshito Takahashi, Hayato Tajima, Chisato Ogihara, Takashi Yokoyama, Yasuki Soda, Takeshi Oishi, Takaaki Sato, Noritaka Chida

    Journal of the American Chemical Society   139 ( 50 )   18386 - 18391   2017.12

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    DOI: 10.1021/jacs.7b10944

  • Two-step synthesis of multi-substituted amines by using an N-methoxy group as a reactivity control element Reviewed

    Makoto Yoritate, Tatsuhiko Meguro, Naoya Matsuo, Kenji Shirokane, Takaaki Sato, Noritaka Chida

    Chemistry - A European Journal   20 ( 26 )   8210 - 8216   2014.6

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    DOI: 10.1002/chem.201402231

  • Structure–activity relationship study of nitrogen signaling factors

    Hiroaki Matoba, Kouhei Oba, Huanlin Li, Yuta Mizuno, Qianqian Wang, Makoto Yoritate, Mariko Aso, Mikiko Sodeoka, Minoru Yoshida, Yoko Yashiroda, Go Hirai

    Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters   109   129857 - 129857   2024.9   ISSN:0960-894X eISSN:1464-3405

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)   Publisher:Elsevier BV  

    DOI: 10.1016/j.bmcl.2024.129857

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  • Linkage-Editing of Melibiosamine: Synthesis and Biological Evaluation of CH2- and CHF-Linked Analogs

    Natsuho Moritsuka, Noriaki Kiya, Takahiro Moriyama, Hiroyuki Koshino, Makoto Yoritate, Hiroaki Matoba, Go Hirai

    The Journal of Organic Chemistry   89 ( 17 )   11909 - 11920   2024.8   ISSN:0022-3263 eISSN:1520-6904

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    DOI: 10.1021/acs.joc.4c01143

    Web of Science

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  • Stereoselective Synthesis of C-Aryl-α-Glycosides by Reductive C(sp2)–C(sp3) Cross-Coupling Reaction

    Noyuri Kudo, Suzuka Chiba, Kazuteru Usui, Go Hirai, Shunsuke Ono, Masataka Nagatoishi, Makoto Yoritate, Satoru Karasawa

    Synlett   2024.7   ISSN:0936-5214 eISSN:1437-2096

     More details

    Publishing type:Research paper (scientific journal)   Publisher:Georg Thieme Verlag KG  

    Abstract

    C-Aryl glycosides have attracted considerable interest as biologically active natural products and as O-aryl glycoside mimetics in drug discovery. Here, we describe a straightforward synthesis of C-aryl glycosides by photoredox/Ni dual-catalyzed reductive cross-coupling between glycosyl bromides and aryl bromides. This methodology enables a highly α-stereoselective synthesis of C-aryl glucosides, galactosides, and mannosides.

    DOI: 10.1055/a-2352-4760

    Web of Science

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  • Orthogonality of α-Sulfoquinovosidase in Human Cells and Development of Its Fluorescent Substrate

    Yoshida, R; Kaguma, R; Kaneko, R; Matsuo, I; Yoritate, M; Hirai, G; Teramoto, T; Kakuta, Y; Minamihata, K; Kamiya, N; Nii, T; Kishimura, A; Mori, T; Katayama, Y

    SENSORS AND MATERIALS   36 ( 8 )   3227 - 3238   2024   ISSN:0914-4935

     More details

    Publisher:Sensors and Materials  

    Human orthogonal enzymes (HOEs) do not show the same activities as the endogenous enzymes of human cells and thus are useful as amplification enzymes to detect antigen proteins in biological samples. Here, we evaluate a new HOE from Escherichia coli, α-sulfoquinovosidase (α-SQase). We confirmed that the activity of α-SQase did not exist in examined human cell lines, and thus it was applicable to live-cell enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) in which the antigen membrane protein on cells was detected without inactivating endogenous enzymes, a pretreatment required for cell ELISA using conventional amplification enzymes. Here, we also developed a fluorescent substrate for α-SQase whose active residue is located at the end of the narrow, deep pocket of the substrate recognition site. The designed methylumbelliferyl substrate with a hydroxyl benzyl alcohol linker showed a similar reactivity to the p-nitrophenol substrate, a good substrate for α-SQase.

    DOI: 10.18494/SAM4816

    Web of Science

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  • Iridium-Catalyzed, Site-Selective Silylation of Secondary C(sp<sup>3</sup>)–H Bonds in Secondary Alcohols and Ketones

    Jake W. Wilson, Bo Su, Makoto Yoritate, Jake X. Shi, John F. Hartwig

    Journal of the American Chemical Society   145 ( 36 )   19490 - 19495   2023.8   ISSN:0002-7863 eISSN:1520-5126

     More details

    Language:Others   Publishing type:Research paper (scientific journal)   Publisher:American Chemical Society (ACS)  

    DOI: 10.1021/jacs.3c03127

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  • Ligand-controlled Stereoselective Synthesis and Biological Activities of 2-Exomethylene Pseudo-glycoconjugates: Discovery of Mincle-Selective Ligands. Reviewed International journal

    Takahiro Ikazaki, Eri Ishikawa, Hiroto Tamashima, Hisako Akiyama, Yusuke Kimuro, Makoto Yoritate, Hiroaki Matoba, Akihiro Imamura, Hideharu Ishida, Sho Yamasaki, Go Hirai

    Angewandte Chemie (International ed. in English)   62 ( 22 )   e202302569   2023.4   ISSN:14337851 eISSN:15213773

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    Glycoconjugate analogues in which the sp^3-hybridized C2 position of the carbohydrate structure (normally bearing a hydroxy group) is converted into a compact sp2-hybridized exomethylene group are expected to have unique biological activities. We established ligand-controlled Tsuji–Trost-type glycosylation methodology to directly prepare a variety of these 2-exomethylene pseudo-glycoconjugates, including glucosylceramide analogues, in an α- or β-selective manner. Glucocerebrosidase GBA1 cleaves these synthetic pseudo-β-glucosylceramides similarly to native glucosylceramides. The pseudo-glucosylceramides exhibit selective ligand activity towards macrophage-inducible C-type lectin (Mincle), but unlike native glucosylceramides, are inactive towards CD1d.

    DOI: 10.1002/anie.202302569

    Web of Science

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    CiNii Research

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  • Synthesis and biological activity of ganglioside GM3 analogues with a (S)-CHF-Sialoside linkage and an alkyne tag Invited Reviewed International journal

    isuke Ota, Daiki Takeda, Kana Oonuma, Marie Kato, Hiroaki Matoba, Makoto Yoritate, Mikiko Sodeoka, Go Hirai

    Glycoconjugate Journal   40 ( 3 )   333 - 341   2023.3   ISSN:0282-0080 eISSN:1573-4986

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    The alkyne tag, consisting of only two carbons, is widely used as a bioorthogonal functional group due to its compactness and nonpolar structure, and various probes consisting of lipids bearing an alkyne tag have been developed. Here, we designed and synthesized analogues of ganglioside GM3 bearing an alkyne tag in the fatty acid moiety and evaluated the effect of the alkyne tag on the biological activity. To eliminate the influence of other factors such as degradation of the glycan chain when evaluating biological activity in a cellular environment, we introduced the tag into sialidase-resistant (S)-CHF-linked GM3 analogues developed by our group. The designed analogues were efficiently synthesized by tuning the protecting group of the glucosylsphingosine acceptor. The growth-promoting effect of these analogues on Had-1 cells was dramatically altered depending upon the position of the alkyne tag.

    DOI: 10.1007/s10719-023-10111-0

    Web of Science

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    Other Link: https://doi.org/10.1007/s10719-023-10111-0

  • Modification of the C3-Position of 2,3-Dehydro-2-deoxy-N-acetylneuraminic Acid with An Acetic Acid Equivalent Reviewed

    Keiya Uezono, Risa Maeda, Makoto Yoritate, Hiroaki Matoba, Go Hirai

    Chemistry Letters   52 ( 2 )   71 - 74   2023.2   ISSN:0366-7022 eISSN:1348-0715

     More details

    Language:Others   Publishing type:Research paper (scientific journal)   Publisher:The Chemical Society of Japan  

    DOI: 10.1246/cl.220507

    Web of Science

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  • 肝臓の線維化を検出するマンガン錯体MRIプローブの分子設計と機能評価

    寄立 麻琴

    ファルマシア   59 ( 3 )   238 - 238   2023   ISSN:00148601 eISSN:21897026

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    Language:Japanese   Publisher:公益社団法人 日本薬学会  

    Magnetic resonance imaging(MRI)は,体内を非侵襲的に可視化できる極めて強力なイメージング手法である.特定の臓器のコントラストを更に向上させる目的で,MRI造影剤が用いられるが,最もよく使用されるガドリニウムイオン(Gd<sup>3+</sup>)錯体の毒性が明らかになり,問題視されている.Caravanらは,Gd<sup>3+</sup>よりも毒性が低く,それに次ぐMRI増感能を示すマンガン(Mn<sup>2+</sup>)錯体を精力的に研究してきた.放射性同位体<sup>52</sup>Mnを利用したPET-MRIを駆使し,線維化した肝臓を選択的かつ明瞭に検出するMRIプローブが開発されたため,本稿にて紹介する.<br>なお,本稿は下記の文献に基づいて,その研究成果を紹介するものである.<br>1) Caravan P. <i>et al</i>., <i>J. Am. Chem. Soc</i>., <b>137</b>, 15548–15557(2015).<br>2) Caravan P. <i>et al</i>., <i>J. Am. Chem. Soc</i>., <b>144</b>, 16553–16558(2022).<br>3) Kagan H. M. <i>et al</i>., <i>Path. Res. Pract</i>., <b>190</b>, 910–919(1994).<br>4) Tircsó G. <i>et al</i>., <i>J. Inorg. Biochem</i>., <b>163</b>, 206–213(2016).

    DOI: 10.14894/faruawpsj.59.3_238

    CiNii Research

  • Transition-Metal-Free β-Selective C-Glycosylation of β-Glycosyl Boronates via Stereoretentive 1,2-Migration Reviewed

    Makoto Yoritate, Go Hirai, Hiroki Yasutomi, Daiki Takeda, Shuhei Higashibayashi, Takeshi Sugai

    Synlett   34 ( 04 )   347 - 352   2022.11   ISSN:0936-5214 eISSN:1437-2096

     More details

    Language:Others   Publishing type:Research paper (scientific journal)   Publisher:Georg Thieme Verlag KG  

    Abstract

    C-Glycoside analogues of native glycans are useful molecular tools for medicinal chemistry and chemical biology due to their resistance to cellular glycoside hydrolases. We previously reported an α-selective direct C-glycosylation of 2-deoxy-β-glycosyl boronate through a Ni/photoredox-catalyzed stereoinvertive cross-coupling reaction. Here we report a complementary stereoretentive synthetic method for the preparation of β-C-glycosides from a similar boronate precursor through the addition of a C(sp2) anion followed by 1,2-migration of the glycosyl donor.

    DOI: 10.1055/a-1989-2541

    Web of Science

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  • Total Synthesis and Anti-inflammatory Activity of Stemoamide-Type Alkaloids Including Totally Substituted Butenolides and Pyrroles Reviewed

    Yasuki Soda, Yasukazu Sugiyama, Shunsei Sato, Kana Shibuya, Junya Saegusa, Tomoe Matagawa, Sayaka Kawano, Makoto Yoritate, Keisuke Fukaya, Daisuke Urabe, Takeshi Oishi, Kento Mori, Siro Simizu, Noritaka Chida, Takaaki Sato

    Synthesis   55 ( 04 )   617 - 636   2022.9   ISSN:0039-7881 eISSN:1437-210X

     More details

    Language:Others   Publishing type:Research paper (scientific journal)   Publisher:Georg Thieme Verlag KG  

    Abstract

    Totally substituted butenolide including two tetrasubstituted olefins is a distinct structural motif seen in Stemona alkaloids, but efficient methods for its synthesis are not well developed. As an ongoing program aimed at the collective total synthesis of the stemoamide group, we report a stereodivergent method to give either (E)- or (Z)-totally substituted butenolide from the same intermediate. While AgOTf­-mediated elimination via an E1-type mechanism results in the formation of the kinetic (Z)-tetrasubstituted olefin, subsequent TfOH-mediated isomerization gives the thermodynamic (E)-tetrasubstituted olefin. The pyrrole ring is another important structure found in Stemona alkaloids. The direct oxidation of pyrrolidine rings with MnO2 and careful purification gives the pyrrole groups without isomerization of the stereocenter in the lactone group. These two methods enabled us to synthesize a series of stemoamide-type alkaloids including tricyclic, tetracyclic, and pentacyclic frameworks. The anti-inflammatory activities by inhibition of iNOS expression in macrophage cell line RAW264.7 indicate that the most potent anti-inflammatory compounds without cytotoxicity are protostemonines, which consist of pentacyclic frameworks including the totally substituted butenolide.

    DOI: 10.1055/a-1941-8680

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  • Lactam Strategy Using Amide-Selective Nucleophilic Addition for Quick Access to Complex Amines: Unified Total Synthesis of Stemoamide-Type Alkaloids Reviewed

    Yasukazu Sugiyama, Yasuki Soda, Makoto Yoritate, Hayato Tajima, Yoshito Takahashi, Kana Shibuya, Chisato Ogihara, Takashi Yokoyama, Takeshi Oishi, Takaaki Sato, Noritaka Chida

    Bulletin of the Chemical Society of Japan   95 ( 2 )   278 - 287   2022.2   ISSN:0009-2673 eISSN:1348-0634

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)   Publisher:The Chemical Society of Japan  

    DOI: 10.1246/bcsj.20210372

    Web of Science

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  • Harringtonine Ester Derivatives with Enhanced Antiproliferative Activities against HL-60 and HeLa Cells Reviewed

    Akihiro Ochi, Makoto Yoritate, Tomofumi Miyamoto, Kazuteru Usui, Gorawit Yusakul, Waraporn Putalun, Hiroyuki Tanaka, Go Hirai, Satoshi Morimoto, Seiichi Sakamoto

    Journal of Natural Products   85 ( 2 )   345 - 351   2022.2   ISSN:0163-3864 eISSN:1520-6025

     More details

    Language:Others   Publishing type:Research paper (scientific journal)   Publisher:American Chemical Society ({ACS})  

    DOI: 10.1021/acs.jnatprod.1c00888

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  • 天然タンパク質をターゲットとした位置選択的タンパク質修飾法とADCの開発 Reviewed

    2021.6

     More details

    Language:Japanese   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

  • Unified Total Synthesis of Pentacyclic Stemoamide-type Alkaloids Reviewed

    Yasuki Soda, Yasukazu Sugiyama, Makoto Yoritate, Hayato Tajima, Kana Shibuya, Chisato Ogihara, Takeshi Oishi, Takaaki Sato, Noritaka Chida

    Organic Letters   22 ( 19 )   7502 - 7507   2020.10

     More details

    Language:Others   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    DOI: 10.1021/acs.orglett.0c02697

  • Synthesis of CH2-linked α-galactosylceramide and its glucose analogues through glycosyl radical-mediated direct C-glycosylation. Reviewed International journal

    56 ( 34 )   4712 - 4715   2020.3

     More details

    Language:English  

    We describe a new synthetic approach for C-linked glycolipid analogues, in which the cleavable O-glycosidic linkage is replaced by a carbon unit. Direct C-glycosylation of a conformationally constrained and stable C1-sp3 hybridized xanthate carbohydrate with carefully designed sphingosine units afforded the CH2-linked analogue of antitumor-active KRN7000 and its glucose congener.

    DOI: 10.1039/d0cc00785d

  • Stereospecific Overman Rearrangement of Substituted Cyclic Vinyl Bromides Access to Fully Substituted α-Amino Ketones Reviewed

    Álvaro Velasco-Rubio, Eric J. Alexy, Makoto Yoritate, Austin C. Wright, Brian M. Stoltz

    21 ( 22 )   8962 - 8965   2019.11

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    A versatile thermal Overman rearrangement of enantioenriched, cyclic allylic alcohols providing tertiary allylic amines has been developed. The vinyl bromide used to control enantioselectivity in a preceding CBS reduction is utilized as a synthetic handle for the preparation of tertiary α-amino ketones and related derivatives in an asymmetric fashion.

    DOI: 10.1021/acs.orglett.9b03347

  • Crystal structure of (-)-(5R,7R,8S,9R,10S)-8-methyl-7-[(5 R)-3-methyl-2-oxooxolan-3-en-5-yl]-1-aza-6-oxatricyclo[8.3.0.0 5,9 ]tridecan-13-one monohydrate Reviewed

    Takeshi Oishi, Makoto Yoritate, Takaaki Sato, Noritaka Chida

    Acta Crystallographica Section E: Crystallographic Communications   74   555 - 558   2018.4

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    DOI: 10.1107/S2056989018004425

  • Total synthesis of complex alkaloids by nucleophilic addition to amides Reviewed

    Takaaki Sato, Makoto Yoritate, Hayato Tajima, Noritaka Chida

    Organic and Biomolecular Chemistry   16 ( 21 )   3864 - 3875   2018.1

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    DOI: 10.1039/c8ob00733k

  • Total syntheses of (±)-gephyrotoxin and (±)-perhydrogephyrotoxin Reviewed

    88 ( 4 )   522 - 537   2015.1

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    This article describes the full details of our total syntheses of gephyrotoxin and perhydrogephyrotoxin. Our central strategy toward the total synthesis is based on the use of an N-methoxy group as a reactivity control element. The N-methoxyamide group enabled unique transformations, involving i) the direct coupling reaction of the N-methoxyamide with an aldehyde, and ii) the amide-selective reductive allylation. These reactions were never accomplished without the assistance of the N-methoxy group. The amide-selective reductive allylation of the N-methoxyamide was especially practical, and excluded a number of extra steps including protecting group manipulations and redox reactions in the total syntheses.

    DOI: 10.1246/bcsj.20140398

  • (5R*)-5-[(2S*5S*)-1-Methoxy-5-phenylpyrrolidin-2-yl] -3-methylfuran-2(5H)-one Reviewed

    Takeshi Oishi, Makoto Yoritate, Takaaki Sato, Noritaka Chida

    Acta Crystallographica Section E: Structure Reports Online   70 ( 8 )   o839   2014.8

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    DOI: 10.1107/S1600536814014974

  • Total synthesis of (±)-gephyrotoxin by amide-selective reductive nucleophilic addition Reviewed

    53 ( 2 )   512 - 516   2014.1

     More details

    Language:English   Publishing type:Research paper (scientific journal)  

    A chemoselective approach for the total synthesis of (±)- gephyrotoxin has been developed. The key to success was the utilization of N-methoxyamides, which enabled the direct coupling of the amide with an aldehyde and selective reductive nucleophilic addition to the amide in the presence of a variety of sensitive and electrophilic functional groups, such as a methyl ester. This chemoselective approach minimized the use of protecting-group manipulations and redox reactions, which resulted in the most concise and efficient total synthesis of (±)-gephyrotoxin described to date. Aim for selectivity: A chemoselective approach that utilizes N-methoxyamides has been developed for the total synthesis of (±)-gephyrotoxin. The N-methoxy group enabled the direct coupling of the amide with an aldehyde and amide-selective reductive allylation in the presence of a more electrophilic methyl ester, which resulted in the most concise and efficient total synthesis of (±)-gephyrotoxin described to date.

    DOI: 10.1002/anie.201308905

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Presentations

  • Stereo-Controlled Synthesis of C-Glycosides from β-Glycosyl Boronic Acids

    第20回 次世代を担う有機化学シンポジウム  2022.5 

     More details

    Event date: 2022.5

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:東京都渋谷区   Country:Japan  

  • Synthetic study and biological evaluation of DFGH-ring analogues of physalin-type natural products International conference

    Makoto Yoritate, #Yuki Morita, Tomohiro Yamashita, @Mikiko Sodeoka, Go Hirai

    AIMECS2021  2021.11 

     More details

    Event date: 2021.11

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Country:Japan  

  • Development of New Synthetic Method of the DFGH-ring of Physalin-Type Natural Products and SAR Study of the Pseudo- Natural Products

    Yoritate, M.; Morita, Y.; Morita, M; Yamashita, T.; Sodeoka, M.; Hirai, G.

    2021.3 

     More details

    Event date: 2021.3

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Country:Japan  

  • Visible-light-driven synthesis of C-glycoside pseudo-glycoconjugates and biological evaluations

    Makoto Yoritate

    2024.6 

     More details

    Event date: 2024.6

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Country:Japan  

  • 連結部編集 α-ガラクトシルセラミドアナログの合成と機能評価

    ◯寄立麻琴、森山貴博、小野俊介、雑賀あずさ、楠原若菜、長竹貴広、石川絵里、國澤純、山崎晶、平井剛

    日本ケミカルバイオロジー学会第18回年会  2024.5 

     More details

    Event date: 2024.5

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:星薬科大学   Country:Japan  

  • QM/MM-REMD法を用いた炭素連結型擬糖鎖の配座解析

    ◯三浦大志、森山貴博、越野広雪、李秀栄、寄立麻琴、平井剛、八木清

    日本薬学会第144年会  2024.3 

     More details

    Event date: 2024.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:パシフィコ横浜   Country:Japan  

  • Synthetic study of DFGH-ring Analogs of Physalin-type Natural products  

    〇Xuejiao Wei, Makoto Yoritate,Hiroaki Matoba, Go Hirai

    日本薬学会第144年会  2024.3 

     More details

    Event date: 2024.3

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:パシフィコ横浜   Country:Japan  

  • 光反応を利用したC-アシルグリコシドの新規合成法開発

    〇的場 博亮、平井 剛

    日本薬学会第144年会  2024.3 

     More details

    Event date: 2024.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:パシフィコ横浜   Country:Japan  

  • 光触媒を利用したα選択的なC-アリールグリコシル化反応の開発

    ○工藤 のゆり、千馬 鈴華、小野 俊介、長門石 昌孝、寄立 麻琴、唐澤 悟、臼井 一晃、平井 剛

    日本薬学会第144年会  2024.3 

     More details

    Event date: 2024.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:パシフィコ横浜   Country:Japan  

  • ユニークな 3 次元構造を持つ糖―アミノ酸ハイブリッド骨格の構築

    ○森山 智也、織田 旺紀、的場 博亮、寄立 麻琴、平井 剛

    日本薬学会第144年会  2024.3 

     More details

    Event date: 2024.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:パシフィコ横浜   Country:Japan  

  • 連結編集戦略による新規生物活性を有するα-ガラクトシルセラミドアナログの創出

    ◯寄立麻琴、森山貴博、小野俊介、雑賀あずさ、楠原若菜、長竹貴広、石川絵里、國澤純、山崎晶、平井剛

    日本薬学会第144年会  2024.3 

     More details

    Event date: 2024.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:パシフィコ横浜   Country:Japan  

  • プロスタン骨格を有する酸化リン脂質の合成研究

    ○石山 夏希、的場 博亮、寄立 麻琴、山田 健一、平井 剛

    日本薬学会第144年会  2024.3 

     More details

    Event date: 2024.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:パシフィコ横浜   Country:Japan  

  • プロスタン類の網羅的合成

    ○瀬川智皓、的場博亮、寄立麻琴、山田健一、平井剛

    日本薬学会第144年会  2024.3 

     More details

    Event date: 2024.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:パシフィコ横浜   Country:Japan  

  • 炭素連結型ラクトシルセラミドアナログの開発

    〇森山貴博、中山仁志、寄立麻琴、的場博亮、岩渕和久、平井剛

    日本薬学会第144年会  2024.3 

     More details

    Event date: 2024.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:パシフィコ横浜   Country:Japan  

  • 電子実験ノートSignals Notebookで構造式検索できる試薬データベースを作った話(ケムステ記事改良版) Invited

    寄立麻琴

    2024.3 

     More details

    Event date: 2024.3

    Language:Japanese   Presentation type:Symposium, workshop panel (public)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

    Signals Notebookは、ChemDrawを提供するRevvity社の電子ノートであるため、構造情報を化学者が最も親しみのあるChemDrawのフォーマットで管理できる点が最大のメリットであると言える。ユーザーであれば、グループ内のノートを反応原料、試薬、生成物で検索することで、身近に実施された反応例を検索できる利便性を実感しているであろう。本講演では、試薬管理システムであるIASOに登録されている化合物データを構造データに変換し、Signalsに一括で取り込むことで、inventoryを構造検索できるようにする方法について解説する。

  • 炭素連結型シアロ糖鎖の統一的合成を志向した C-グリコシル化反応の検討

    〇竹田大樹、的場博亮、寄立麻琴、平井剛

    日本化学会第104春季年会  2024.3 

     More details

    Event date: 2024.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:日本大学 船橋キャンパス   Country:Japan  

  • Synthesis of C-linked neotrehalose analogues International conference

    IKCOC-15  2023.11 

     More details

    Event date: 2023.11

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Country:Japan  

  • Synthesis of maltose analogue with a novel type of inhibition mechanism International conference

    IKCOC-15  2023.11 

     More details

    Event date: 2023.11

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Country:Japan  

  • Synthetic studies of cyclic peptides consisting of sugar amino acid International conference

    IKCOC-15  2023.11 

     More details

    Event date: 2023.11

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Country:Japan  

  • Inhibition machinery of sialoglycans with 3-exomethylene functionality International conference

    IKCOC-15  2023.11 

     More details

    Event date: 2023.11

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Country:Japan  

  • Photoredox-catalyzed protecting-group-free C-glycosylation with glycosyl sulfinate International conference

    IKCOC-15  2023.11 

     More details

    Event date: 2023.11

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Country:Japan  

  • プロスタン類の網羅的合成

    ○瀬川智皓、的場博亮、寄立麻琴、山田健一、平井剛

    第40回日本薬学会九州山口支部大会  2023.11 

     More details

    Event date: 2023.11

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:第一薬科大学   Country:Japan  

  • 新規マルトースアナログの合成研究

    〇德永 悠成・土井 一毅・伊ヶ崎 孝洋・的場 博亮・寄立 麻琴・平井 剛

    第40回日本薬学会九州山口支部大会  2023.11 

     More details

    Event date: 2023.11

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:第一薬科大学   Country:Japan  

  • 光エネルギーを利用した無保護C-グリコシル化反応の開発

    ◯三浦大志、寄立麻琴、的場博亮、平井剛

    第40回日本薬学会九州山口支部大会  2023.11 

     More details

    Event date: 2023.11

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:第一薬科大学   Country:Japan  

  • 炭素連結型ネオトレハロースアナログの合成研究

    ○中橋 凜太郎、森山 貴博、的場 博亮、寄立 麻琴、平井 剛

    第40回日本薬学会九州山口支部大会  2023.11 

     More details

    Event date: 2023.11

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:第一薬科大学   Country:Japan  

  • 連結部編集戦略のメリビオサミンへの適用:細胞増殖抑制効果に対する CHF-グリコシド結合の影響

    〇森塚夏帆、木谷憲昭、寄立麻琴、的場博亮、平井剛

    第40回メディシナルケミストリーシンポジウム  2023.11 

     More details

    Event date: 2023.11

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:名古屋大学豊田講堂   Country:Japan  

  • 炭素連結型イソマルトースの構造活性相関研究

    ○田邉理子,森山貴博,寄立麻琴,的場博亮,沼本穂,加藤直樹,平井剛

    第40回メディシナルケミストリーシンポジウム  2023.11 

     More details

    Event date: 2023.11

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:名古屋大学豊田講堂   Country:Japan  

  • 新規生物活性物質創製を志向したC-グリコシド型擬糖鎖/複合糖質の効率的合成

    〇森山貴博、寄立麻琴、小野俊介、加藤直樹、雑賀あずさ、楠原若菜、森塚夏帆、田邉理子、沼本穂、石川絵里、長竹貴広、木谷憲昭、的場博亮、高橋俊二、國澤純、山崎晶、平井剛

    第65回天然有機化合物討論会  2023.9 

     More details

    Event date: 2023.9

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:東京大学本郷キャンパス安田講堂   Country:Japan  

  • 炭素連結型α-ガラクトシルセラミドの合成および機能評価

    ◯寄立麻琴、森山貴博、小野俊介、雑賀あずさ、楠原若菜、長竹貴広、石川絵里、國澤純、山 崎晶、平井剛

    第42回 日本糖質学会年会  2023.9 

     More details

    Event date: 2023.9

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:とりぎん文化会館 鳥取市   Country:Japan  

  • Design, synthesis, and biological evaluation of pseudo-natural products based on physalin B Invited International conference

    Makoto Yoritate

    8th Taiwan-Japan Joint Symposium  2023.9 

     More details

    Event date: 2023.9

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Country:Taiwan, Province of China  

  • グリコシルボロン酸誘導体を利用した 2-デオキシα-およびβ-C-グリコシドの立体分岐合成法

    ○寄立麻琴、竹田大樹、安冨弘樹、千馬鈴華、平井剛

    第122回有機合成化学シンポジウム  2023.7 

     More details

    Event date: 2023.7

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:東京工業大学 蔵前ホール   Country:Japan  

  • Stereo-controlled synthesis of 2-deoxy-C-glycosides with β-glycosyl boronate International conference

    ○Daiki Takeda, Hiroki Yasutomi, Suzuka Chiba, Makoto, Yoritate, Go Hirai

    2023.7 

     More details

    Event date: 2023.7

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:化学会館 パリ   Country:France  

  • Synthesis and Biological Evaluation of C-Linked α-Galactosylceramide Analogs International conference

    ◯Makoto Yoritate, Azusa Saika, Wakana Kusuhara, Takahiro Nagatake, Eri Ishikawa, Jun Kunisawa, Sho Yamasaki, and Go Hirai

    2023.7 

     More details

    Event date: 2023.7

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:化学会館 パリ   Country:France  

  • Synthesis of various C-glycoside analogues via Metallophotoredox Cross-Coupling International conference

    Eurocarb 21  2023.7 

     More details

    Event date: 2023.7

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Country:France  

  • 炭素連結型ネオトレハロースアナログの合成研究

    ○中橋 凜太郎、森山 貴博、的場 博亮、寄立 麻琴、平井 剛

    第55回有機金属若手の会 夏の学校  2023.7 

     More details

    Event date: 2023.7

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:ホテル&リゾーツ 佐賀唐津   Country:Japan  

  • β-glycosyl sulfinateによる触媒的無保護C-グリコシル化反応の開発

    ◯三浦大志、寄立麻琴、的場博亮、平井剛

    第55回有機金属若手の会 夏の学校  2023.7 

     More details

    Event date: 2023.7

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:ホテル&リゾーツ 佐賀唐津   Country:Japan  

  • 新規マルトースアナログの合成研究とマルターゼ阻害活性

    〇德永悠成、土井一毅、伊ヶ崎孝洋、的場博亮、寄立麻琴、平井剛

    第55回有機金属若手の会 夏の学校  2023.7 

     More details

    Event date: 2023.7

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:ホテル&リゾーツ 佐賀唐津   Country:Japan  

  • 炭素連結型ネオトレハロースアナログの合成研究

    ○中橋 凜太郎、森山 貴博、的場 博亮、寄立 麻琴、平井 剛

    第60回化学関連支部合同九州大会  2023.7 

     More details

    Event date: 2023.7

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:北九州国際会議場   Country:Japan  

  • 2-エキソメチレン型擬複合糖質の立体選択的な合成と擬グルコシルセラミドの生物活性

    〇伊ヶ崎孝洋、石川絵里、玉島博人、秋山央子、木室佑亮、寄立麻琴、的場博亮、今村彰浩、石田秀治、山崎晶、平井剛

    第35回万有札幌シンポジウム  2023.7 

     More details

    Event date: 2023.7

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:北海道大学   Country:Japan  

  • photoredox触媒を利用した無保護C-グリコシル化反応の開発

    ◯三浦大志、寄立麻琴、的場博亮、平井剛

    第60回化学関連支部合同九州大会  2023.7 

     More details

    Event date: 2023.7

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:北九州国際会議場   Country:Japan  

  • 新規マルトースアナログの合成研究とマルターゼ阻害活性

    〇德永悠成、土井一毅、伊ヶ崎孝洋、的場博亮、寄立麻琴、平井剛

    第60回化学関連支部合同九州大会  2023.7 

     More details

    Event date: 2023.7

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:北九州国際会議場   Country:Japan  

  • Stereoselective Synthesis of Pseudo-glycoconjugates with 2-Exomethylene Group and Biological Activity of Pseudo-glucosylceramides

    #Takahiro Ikazaki, Eri Ishikawa, #Hiroto Tamashima, Hisako Akiyama, #Yusuke Kimuro, Makoto Yoritate, Hiroaki Matoba, Akihiro Imamura, Hideharu Ishida, Sho Yamasaki, Go Hirai

    2023.6 

     More details

    Event date: 2023.6

    Language:English  

    Venue:Conrad Hotel, Seoul, Korea   Country:Japan  

  • Stereoselective Synthesis of Pseudo-glycoconjugates with 2-Exomethylene Group and Biological Activity of Pseudo-glucosylceramides International conference

    〇Takahiro Ikazaki, Eri Ishikawa, Hiroto Tamashima, Hisako Akiyama, Yusuke Kimuro, Makoto Yoritate, Hiroaki Matoba, Akihiro Imamura, Hideharu Ishida, Sho Yamasaki, Go Hirai

    2023.6 

     More details

    Event date: 2023.6

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:Conrad Hotel, Seoul, Korea   Country:Korea, Republic of  

  • 2-エキソメチレン型擬複合糖質の立体選択的合成と擬グルコシルセラミドの生物活性

    〇伊ヶ崎孝洋、石川絵里、玉島博人、秋山央子、木室佑亮、寄立麻琴、的場博亮、今村彰浩、石田秀治、山崎晶、平井剛

    第33回万有福岡シンポジウム  2023.6 

     More details

    Event date: 2023.6

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:九州大学   Country:Japan  

  • 2-エキソメチレン型擬複合糖質の立体選択的合成と擬グルコシルセラミドの生物活性

    #伊ヶ崎孝洋、石川絵里、#玉島博人、秋山央子、#木室佑亮、寄立麻琴、的場博亮、今村彰浩、石田秀治、山崎晶、平井剛

    第33回万有福岡シンポジウム  2023.6 

     More details

    Event date: 2023.6

    Venue:九州大学   Country:Japan  

  • CHF グリコシド結合を有する擬メリビオサミンの合成と生物活性

    〇森塚夏帆、木谷憲昭、寄立麻琴、的場博亮、平井剛

    日本ケミカルバイオロジー学会第17回年会  2023.5 

     More details

    Event date: 2023.5

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:大阪大学豊中キャンパス   Country:Japan  

  • 3位修飾型シアル酸誘導体の効率的合成法開発およびシアリダーゼ阻害活性

    #上薗 慶也、#前田 梨紗、的場 博亮、寄立 麻琴、平井 剛

    日本薬学会第143年会  2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Venue:北海道大学   Country:Japan  

  • Photoredox触媒を利用した環境調和型無保護C-グリコシル化反応の開発

    #三浦大志、寄立麻琴、的場博亮、平井剛

    日本薬学会第143年会  2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Venue:北海道大学   Country:Japan  

  • 基質アナログ型トレハラーゼ阻害剤の開発

    #玉島博人、#伊ヶ崎孝洋、#木室佑亮、#土井一毅、寄立麻琴、的場博亮、平井剛

    日本薬学会第143年会  2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Venue:北海道大学   Country:Japan  

  • 2-エキソメチレン型擬複合糖質の開発と擬グルコシルセラミドの生物活性

    #伊ヶ崎孝洋、石川絵里、#玉島博人、秋山央子、#木室佑亮、寄立麻琴、的場博亮、山崎晶、平井剛

    日本薬学会第143年会  2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Venue:北海道大学   Country:Japan  

  • 2-デオキシ-C-グリコシドの立体選択的合成法の開発

    寄立麻琴、#安冨弘樹、#竹田大樹、平井剛

    日本薬学会第143年会  2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Venue:北海道大学   Country:Japan  

  • 炭素連結型トレハロースアナログの合成研究

    #中橋 凜太郎、#森山 貴博、的場 博亮、寄立 麻琴、平井 剛

    日本薬学会第143年会  2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Venue:北海道大学   Country:Japan  

  • 2-チエニル置換型 α-ケトアミド基の光反応性に対するアルキニル基の効果

    #森山 貴博、#水上 大輝、寄立 麻琴、臼井 一晃、高橋 大輔、植田 正、平井 剛

    日本薬学会第143年会  2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Venue:北海道キャンパス   Country:Japan  

  • 3 位にエキソメチレン基をもつシアロ糖鎖のシアリダーゼ阻害メカニズム

    #前田 梨紗, #上薗 慶也, 的場 博亮, 寄立 麻琴, 平井 剛

    日本化学会 第103春季年会  2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Venue:東京理科大学野田キャンパス   Country:Japan  

  • 炭素連結型イソマルトース誘導体の合成と生物活性評価

    #田邉理子、#森山貴博、寄立麻琴、的場博亮、沼本穂、加藤直樹、平井剛

    日本化学会 第103春季年会  2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Venue:東京理科大学野田キャンパス   Country:Japan  

  • 含フッ素炭素連結型メリビオサミンアナログの合成研究および活性評価

    #森塚夏帆、木谷憲昭、寄立麻琴、的場博亮、平井剛

    日本化学会 第103春季年会  2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Venue:東京理科大学野田キャンパス   Country:Japan  

  • 炭素連結型ネオトレハロースアナログの合成研究

    #中橋 凜太郎、#森山 貴博、的場 博亮、寄立 麻琴、平井 剛

    日本化学会 第103春季年会  2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Venue:東京理科大学野田キャンパス   Country:Japan  

  • 糖骨格をアミノ酸ユニットとする環状ペプチドの合成研究

    #江口桃菜、的場博亮、寄立麻琴、平井剛

    日本化学会 第103春季年会  2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Venue:東京理科大学野田キャンパス   Country:Japan  

  • 新規マルトースアナログの合成研究とマルターゼ阻害活性

    #德永 悠成, #土井 一毅, #伊ヶ崎 孝洋, 的場 博亮, 寄立 麻琴, 平井 剛

    日本化学会 第103春季年会  2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Venue:東京理科大学野田キャンパス   Country:Japan  

  • CHF-連結型擬糖鎖の開発と裏話:鎖状フルオロアルカンの立体配座とNMR Invited

    寄立麻琴

    2023.3 

     More details

    Event date: 2023.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:九州大学病院キャンパス   Country:Japan  

  • 2-エキソメチレン型複合型擬糖質の立体選択的合成と生物活性

    #伊ヶ崎孝洋、石川絵里、秋山央子、#木室佑亮、寄立麻琴、山崎晶、平井剛

    第39回メメディシナルケミストリーシンポジウム  2022.11 

     More details

    Event date: 2022.11

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 糖骨格をアミノ酸ユニットとする環状ペプチドの合成研究

    #江口桃菜、的場博亮、寄立麻琴、平井剛

    第39回日本薬学会九州山口支部大会  2022.11 

     More details

    Event date: 2022.11

    Venue:長崎国際大学   Country:Japan  

  • 炭素連結型イソマルトース誘導体の合成と生物活性評価

    #田邉理子、#森山貴博、寄立麻琴、的場博亮、沼本穂、加藤直樹、平井剛

    第39回日本薬学会九州山口支部大会  2022.11 

     More details

    Event date: 2022.11

    Venue:長崎国際大学   Country:Japan  

  • 含フッ素炭素連結型メリビオサミンアナログの合成研究および活性評価

    #森塚夏帆、#木谷憲昭、寄立麻琴、的場博亮、平井剛

    第39回日本薬学会九州山口支部大会  2022.11 

     More details

    Event date: 2022.11

    Venue:長崎国際大学   Country:Japan  

  • 3 位修飾型 DANA 誘導体の合成とシアリダーゼ阻害活性評価

    #前田梨紗、#上薗慶也、的場博亮、寄立麻琴、平井剛

    第39回日本薬学会九州山口支部大会  2022.11 

     More details

    Event date: 2022.11

    Venue:長崎国際大学   Country:Japan  

  • 含フッ素炭素連結型メリビオサミンアナログの合成研究

    #森塚夏帆、#木谷憲昭、寄立麻琴、的場博亮、平井剛

    第38回有機合成化学セミナー  2022.9 

     More details

    Event date: 2022.9

    Venue:アクティブリゾーツ福岡八幡   Country:Japan  

  • 炭素連結型イソマルトースの構造活性相関研究

    #田邉理子、#森山貴博、寄立麻琴、的場博亮、沼本穂、加藤直樹、平井剛

    第38回有機合成化学セミナー  2022.9 

     More details

    Event date: 2022.9

    Venue:アクティブリゾーツ福岡八幡   Country:Japan  

  • 3位修飾型シアロ糖鎖の効率的合成法開発とシアリダーゼ阻害活性

    #上薗 慶也、#前田 梨紗、的場 博亮、寄立 麻琴、平井 剛

    第64回天然有機化合物討論会  2022.9 

     More details

    Event date: 2022.9

    Venue:静岡市   Country:Japan  

  • Efficient synthetic method for C3-modified sialoglycans and their inhibitory activity for sialidases

    #Keiya Uezono, #Risa Maeda, Hiroaki Matoba, Makoto Yoritate, Go Hirai

    Sialoglyco 2022  2022.9 

     More details

    Event date: 2022.9

    Language:English  

    Country:Japan  

  • Sialylgalactose analogue with exomethylene group acts as a substrate but inhibits sialidase activity

    #Risa Maeda, #Keiya Uezono, Ryo Fukazawa, Hiroaki Matoba, Makoto Yoritate, Mikiko Sodeoka, Go Hirai

    Sialoglyco 2022  2022.9 

     More details

    Event date: 2022.9

    Language:English  

    Country:Japan  

  • Development of efficient synthesis method of carbohydrate analogues by direct C-glycosylation

    #Takahiro Moriyama, #Shunsuke Ono, Makoto Yoritate, #Suzuka Chiba, #Riko Tanabe, Go Hirai

    30th International Carbohydrate Symposium  2022.7 

     More details

    Event date: 2022.7

    Language:English  

    Country:Japan  

  • α-Selective Direct C-Glycosylation with β-Glycosyl Trifluoroborates for Synthesis of 2-Deoxy-α-C-Glycosides

    2022.7 

     More details

    Event date: 2022.7

    Language:English  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • Stereoselective Synthesis of Pseudo-Glycoconjugates with 2-Exomethylene Group and their biological activity

    #Takahiro Ikazaki, Eri Ishikawa, Hisako Akiyama, #Yusuke Kimuro, Makoto Yoritate, Sho Yamasaki, Go Hirai

    30th Interntional Carbohydrate Symposium  2022.7 

     More details

    Event date: 2022.7

    Language:English  

    Country:Japan  

  • Transition-Metal-Free β-Selective C-Glycosylation of β-Glycosyl Boronate via Stereoretentive 1,2-Rearrangement

    2022.7 

     More details

    Event date: 2022.7

    Language:English  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 糖骨格をアミノ酸ユニットとする環状ペプチドの合成研究

    #江口桃菜、的場博亮、寄立麻琴、平井剛

    第59回化学関連支部合同九州大会  2022.7 

     More details

    Event date: 2022.7

  • 二糖型C-グリコシドアナログの修飾と生物活性評価

    #田邉理子、#森山貴博、寄立麻琴、的場博亮、沼本穂、加藤直樹、平井剛

    第59回化学関連支部合同九州大会  2022.7 

     More details

    Event date: 2022.7

    Venue:北九州国際会議場   Country:Japan  

  • 含フッ素炭素連結型メリビオサミンアナログの合成研究

    #森塚夏帆、#木谷憲昭、寄立麻琴、的場博亮、平井剛

    第59回化学関連支部合同九州大会  2022.7 

     More details

    Event date: 2022.7

    Venue:北九州国際会議場   Country:Japan  

  • 新規シアリダーゼ阻害剤の反応メカニズム解析研究

    #前田梨紗、#上薗慶也、深澤亮、的場博亮、寄立麻琴、袖岡幹子、平井剛

    第59回化学関連支部合同九州大会  2022.7 

     More details

    Event date: 2022.7

    Venue:北九州国際会議場   Country:Japan  

  • 2-エキソメチレン型複合糖質の立体選択的合成と生物活性

    #伊ヶ崎孝洋、石川絵里、秋山央子、#木室佑亮、寄立麻琴、山崎晶、平井剛

    創薬懇話会2022 in 名古屋  2022.7 

     More details

    Event date: 2022.7

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • α-ケトアミド構造を基盤とする光親和性 minimalist probe の開発

    #森山貴博、#水上大輝、寄立麻琴、臼井一晃、高橋大輔、平井剛

    第32回万有福岡シンポジウム  2022.6 

     More details

    Event date: 2022.6

    Venue:九州大学伊都キャンパス 椎木講堂   Country:Japan  

  • 2-エキソメチレン型複合型擬糖質の立体選択的合成と生物活性

    #伊ヶ崎孝洋、石川絵里、秋山央子、#木室佑亮、寄立麻琴、山崎晶、平井剛

    日本ケミカルバイオロジー学会第16回年会  2022.5 

     More details

    Event date: 2022.5

    Venue:富山国際会議場   Country:Japan  

  • 直接C-グリコシル化反応を活用した糖鎖アナログの効率的合成法の開発

    #森山 貴博、#小野 俊介、寄立 麻琴、#千馬 鈴華、#田邉 理子、平井 剛

    日本薬学会第142回年会  2022.3 

     More details

    Event date: 2022.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 脳クレアチン欠乏症に対する治療薬の開発研究

    #秦漢唐、寄立麻琴、平井剛

    日本薬学会第142回年会  2022.3 

     More details

    Event date: 2022.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 2-エキソメチレン型グルコシドの立体選択的合成と活性評価

    #伊ヶ崎孝洋、#木室佑亮、寄立麻琴、平井剛

    日本薬学会第142回年会  2022.3 

     More details

    Event date: 2022.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 2位にジフルオロメチレン基を有するグルコース誘導体の合成研究

    #古城真夏、寄立麻琴、平井剛

    日本化学会第102春季年会  2022.3 

     More details

    Event date: 2022.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • グリコシルラジカルを基盤とした炭素連結型 β-グルコシルセラミドの合成

    #千馬鈴華、#森山貴博、#小野俊介、寄立麻琴、平井剛

    日本化学会第102春季年会  2022.3 

     More details

    Event date: 2022.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • Unique Activity of C-isomaltose analogues in A. nidulans International conference

    #Takahiro Moriyama, @Naoki Kato, #Noriaki Kiya, #Riko Tanabe, Makoto Yoritate, @Minori Numamoto, @Shunji Takahashi, Go Hirai

    AIMECS2021  2021.11 

     More details

    Event date: 2021.11

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Country:Japan  

  • グリコシルラジカルを基盤とした​β選択的C-グリコシル化反応の開発

    #千馬 鈴華, #森山 貴博, #小野 俊介, 寄立 麻琴, 平井 剛

    第38回日本薬学会九州山口支部大会  2021.11 

     More details

    Event date: 2021.11

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 光反応性官能基を導入した分裂酵母NSFの合成と活性評価

    #大庭滉平、#水野雄太、寄立麻琴、@八代田陽子、@Huanlin Li、@吉田稔、平井剛

    第38回日本薬学会九州山口支部大会  2021.11 

     More details

    Event date: 2021.11

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • グリコシルボロン酸を用いた2-デオキシ-C-グリコシド誘導体のα-選択的合成法の開発

    #竹田大樹、#安冨弘樹、#千馬鈴華、寄立麻琴、平井剛

    第40回日本糖質学会年会  2021.10 

     More details

    Event date: 2021.10

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:鹿児島市   Country:Japan  

  • 代謝耐性型中分子ヒアルロナンアナログの合成研究

    #木谷憲昭、#森山貴博、寄立麻琴、平井剛

    第63回天然有機化合物討論会  2021.9 

     More details

    Event date: 2021.9

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 糖ヌクレオチドを模倣した糖転移酵素に対するABPの開発

    #山口昂太、#木室佑亮、寄立麻琴、平井剛

    第33回若手研究者のためのセミナー  2021.8 

     More details

    Event date: 2021.8

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 2-エキソメチレン型β-グルコシドの立体選択的合成法の開発

    #古城真夏、寄立麻琴、平井剛

    第58回化学関連支部合同九州大会  2021.7 

     More details

    Event date: 2021.7

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 立体選択的な2’-エキソメチレン型グルコシドの合成法開発

    #伊ヶ崎孝洋、寄立麻琴、平井剛

    第58回化学関連支部合同九州大会  2021.7 

     More details

    Event date: 2021.7

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • グリコシルラジカルを基盤としたβ選択的なC-グリコシル化反応の開発

    #千馬鈴華、寄立麻琴、平井剛

    第58回化学関連支部合同九州大会  2021.7 

     More details

    Event date: 2021.7

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 新規DDS薬を志向したクレアチンプロドラッグの開発研究

    #秦漢唐、寄立麻琴、平井剛

    第58回化学関連支部合同九州大会  2021.7 

     More details

    Event date: 2021.7

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 2-エキソメチレン型β-グリコシドの立体選択的合成法の開発

    古城真夏、寄立麻琴、平井剛

    創薬懇話会2021  2021.6 

     More details

    Event date: 2021.6

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • グリコシルラジカルを基盤としたβ選択的なC-グリコシル化反応の開発

    千馬鈴華、小野俊介、寄立麻琴、平井剛

    創薬懇話会2021  2021.6 

     More details

    Event date: 2021.6

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • β-グリコシルボロン酸を用いたC-グリコシド合成法の開発

    安冨 弘樹, 竹田 大樹, 千馬鈴華, 寄立麻琴, 平井 剛

    第118回有機合成シンポジウム  2021.6 

     More details

    Event date: 2021.6

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:福岡市(オンラインハイブリッド)   Country:Japan  

  • Physalin類が有するDFGH環の新規合成法の開発

    寄立 麻琴、森田 友己、森田 昌樹、山下 智大、袖岡 幹子、平井 剛

    日本薬学会第141年会  2021.3 

     More details

    Event date: 2021.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 代謝安定型Glc-CerおよびGal-Cerアナログの合成研究

    寄立麻琴、日高悠、木谷憲昭、臼井一晃、平井剛

    第30回万有福岡シンポジウム  2020.10 

     More details

    Event date: 2020.10

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 電子ノートの活用術 ~タブレット端末の有効利用~ Invited

    寄立麻琴

    2020.10 

     More details

    Event date: 2020.10

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (invited, special)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • フェノールのトリフルオロメチル化反応の開発とフィサリン類の構造活性相関研究

    寄立 麻琴

    第26回 生理活性を意図しない自由な天然物合成勉強会 (第1回 天然物若手勉強会オンライン)  2020.8 

     More details

    Event date: 2020.8

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • 全合成・反応開発・ケミカルバイオロジー ~融合分野の重要性~ Invited

    寄立麻琴

    東京農工大 講演会  2020.7 

     More details

    Event date: 2020.7

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (invited, special)  

    Venue:オンライン   Country:Japan  

  • アトムトランスファー型ラジカルカップリング反応を利用した炭 素連結型糖脂質の合成研究

    寄立麻琴、日高悠、木谷憲昭、臼井一晃、平井剛

    日本化学会 第100春季年会 (2020)  2020.3 

     More details

    Event date: 2020.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Venue:東京理科大 野田キャンパス   Country:Japan  

    糖脂質構造を持つ KRN7000 (1)は、抗原提示細胞上の CD1d と結合し、NKT 細胞上の 受容体に提示されることで、各種免疫細胞を活性化し、抗腫瘍活性を示す有用な天然物で ある。1 のグリコシド結合の酸素原子を CH2 で置き換えた誘導体 2 は 1 の 100 倍の抗腫 瘍活性を示すことが報告されているが、合成法に改善の余地があった。そこで我々は、 他の様々な誘導体の合成を志向した収束的な合成ルートを立案した。すなわち、1 位にキ サンテートを有する糖ドナー3 とセラミドを一炭素増炭したアクセプター4 のラジカルカ ップリングにより一挙に炭素連結型の糖脂質 5 が合成できると考えた。3 および 4 のジ クロロエタン溶液を触媒量のラウロイルペルオキシドで処理するとラジカルカップリン グ反応が速やかに進行し、続くキサンテートの除去により目的の 5 を 2 工程収率 22%で α 選択的に与えた。続く 5 の脱保護と窒素原子のアシル化により 2 の合成に成功した。

  • アルカロイドの全合成研究×リガンド設計 Invited

    寄立 麻琴

    早稲田大学 招待講演  2019.3 

     More details

    Event date: 2019.3

    Language:Japanese   Presentation type:Oral presentation (invited, special)  

    Venue:早稲田大学   Country:Japan  

  • C-H酸化によるコレステロールの仮想的酸化代謝物ライブラリー構築

    藤井優衣、寄立麻琴、平井剛

    日本薬学会第141年会  2021.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • C-グリコシドを基盤とした新規二糖アナログの合成と活性研究

    木谷憲昭、寄立麻琴、平井剛

    日本薬学会第141年会  2021.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • コンフォメーション制御を志向したC-グリコシドアナログの開発

    森山貴博、木谷憲昭、小野俊介、寄立麻琴、加藤直樹、高橋俊二、平井剛

    日本薬学会第141年会  2021.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • β-グリコシルボロン酸を用いた立体保持型C-グリコシル化の検討

    安冨弘樹、竹田大樹、千馬鈴華、寄立麻琴、平井剛

    日本化学会第101春季年会  2021.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 基質-遷移状態ハイブリッドアナログ型α-glucosidase阻害剤の開発

    土井一毅、木室佑亮、寄立麻琴、平井剛

    日本化学会第101春季年会  2021.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 2-エキソメチレン型UDP-グルコースの合成研究

    山口昂太、木室佑亮、寄立麻琴、平井剛

    日本化学会第101春季年会  2021.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • ユニークな3次元構造をもつ糖―アミノ酸ハイブリッド骨格の構築

    織田 旺紀、寄立 麻琴、平井 剛

    日本化学会第101春季年会  2021.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 還元的光クロスカップリング反応を用いたKRN7000アナログの合成

    小野俊介、寄立麻琴、森山貴博、長門石正孝、臼井一晃、平井剛

    日本化学会第101春季年会  2021.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • グリコシルボロン酸を用いた炭素連結型糖鎖の新規合成法の開発

    竹田大樹、安冨弘樹、千馬鈴華、横尾淳、臼井一晃、寄立麻琴、平井剛

    反応と合成の進歩2020特別企画シンポジウム  2020.11 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 還元的光クロスカップリング反応を用いたC-グリコシド誘導体の合成研究

    小野俊介、長門石正孝、森山貴博、臼井一晃、寄立麻琴、平井剛

    第117回有機合成シンポジウム  2020.10 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • B-グリコシドの合成とカップリング反応によるC-グリコシドの合成

    竹田大樹、安冨弘樹、千馬鈴華、横尾淳、臼井一晃、寄立麻琴、平井剛

    第117回有機合成シンポジウム  2020.10 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 新規炭素連結型イソマルトースアナログの合成研究

    森山貴博、木谷憲昭、小野俊介、寄立麻琴、加藤直樹、高橋俊二、平井剛

    第117回有機合成シンポジウム  2020.10 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 新規シアリダーゼ阻害剤の効率的合成を志向したシアル酸3位修飾法の開発

    上薗 慶也、寄立麻琴、平井剛

    第117回有機合成シンポジウム  2020.10 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 糖鎖分解の基質特性追跡:α-グルコシダーゼに対する概念実証

    木室佑亮、土井一毅、寄立 麻琴、平井 剛

    第62回天然有機化合物討論会  2020.9 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 2位エキソメチレン基を有するα-ガラクトシドの開発と活性評価

    丸野瑛裕、木室佑亮、森田昌樹、寄立麻琴、平井剛

    日本薬学会第140年会  2020.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 代謝耐性型糖鎖を基盤とする炭素連結型メリビオサミンの合成研究

    木谷憲昭、臼井一晃、寄立麻琴、平井剛

    日本薬学会第140年会  2020.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 炭素連結型イソマルトースアナログの構造活性相関研究

    森山貴博、木谷憲昭、寄立麻琴、加藤直樹、高橋俊二、平井剛

    日本薬学会第140年会  2020.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 新規シアリダーゼ阻害剤の効率的な合成法の開発

    上薗 慶也、寄立麻琴、平井剛

    日本薬学会第140年会  2020.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • B-グリコシドの合成とC-グリコシド合成への応用

    竹田大樹、安冨弘樹、横尾淳、臼井一晃、寄立麻琴、平井剛

    日本化学会第100春季年会  2020.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 還元的光クロスカップリング反応によるC-グリコシド誘導体の合成研究

    小野俊介、長門石正孝、臼井一晃、寄立麻琴、平井剛

    日本化学会第100春季年会  2020.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • Development of Substrate-specific Metabolism Monitoring probe for α-glucosidase

    Yusuke Kimuro, Kazuki Doi, Masaki Morita, Makoto Yoritate, Go Hirai

    日本化学会第100春季年会  2020.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 基質構造を基盤とした新規α-グルコシダーゼ阻害剤の開発

    土井一毅、木室佑亮、寄立麻琴、平井剛

    日本化学会第100春季年会  2020.3 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 炭素連結型糖脂質アナログの合成研究

    日高悠、木谷憲昭、寄立麻琴、臼井一晃、平井剛

    第37回メディシナルケミストリーシンポジウム  2019.11 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 2-エキソメチレン基を有するα-ガラクトシドの合成と機能評価

    丸野瑛裕、木室佑亮、森田昌樹、寄立麻琴、平井剛

    第36回日本薬学会九州支部大会  2019.11 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 直接的C-グリコシル化を基盤とした炭素連結型糖脂質アナログの合成研究

    日高悠、木谷憲昭、寄立麻琴、臼井一晃、平井剛

    第116回有機合成シンポジウム  2019.10 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 還元的クロスカップリング反応によるC-グリコシド誘導体の合成研究

    小野俊介、長門石正孝、臼井一晃、寄立麻琴、平井剛

    第38回日本糖質学会年会  2019.8 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • Synthetic studies of 1,6-C-linked disaccharide analogues based on direct radical coupling International conference

    Noriaki kiya, Yu Hidaka, Makoto Yoritate, Kazuteru Usui, Go Hirai

    European Carbohydrate Symposium (Eurocarb XX)  2019.7 

     More details

    Language:English   Presentation type:Oral presentation (general)  

    Country:Japan  

  • グリコシルボロン酸誘導体の合成とα-選択的な直接的2-デオキシ-C-グリコシド誘導体の新規合成法開発

    竹田大樹、安冨弘樹、千馬鈴華、寄立麻琴、平井剛,

    第31回万有福岡シンポジウム  2021.6 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 糸状菌 A. nidulans のアミラーゼ産生に対する代謝耐性型イソマルトースの効果

    森山 貴博, 木谷 憲昭, 寄立 麻琴, 加藤 直樹, 沼本 穂, 高橋 俊二, 平井 剛

    ケミカルバイオロジー学会第15回年会  2021.6 

     More details

    Presentation type:Oral presentation (general)  

  • 脳クレアチン欠乏症に対する治療薬の開発研究

    秦 漢唐, 寄立 麻琴, 平井 剛

    日本薬学会年会要旨集  2022.3  (公社)日本薬学会

     More details

    Language:Japanese  

  • ワクチン開発における先導的アジュバント・キャリア研究と技術支援体制 標的細胞指向性脂質の開発とワクチン/アジュバント・キャリアへの応用

    松永 直哉, 平井 剛, 寄立 麻琴, 工藤 のゆり, 塚本 亮太郎, 吉田 優哉, 諫田 泰成, 西田 基宏, 大戸 茂弘

    日本DDS学会学術集会プログラム予稿集  2023.7  日本DDS学会

     More details

    Language:Japanese  

  • 2-エキソメチレン型グルコシドの立体選択的合成と活性評価

    伊ヶ崎 孝洋, 木室 佑亮, 寄立 麻琴, 平井 剛

    日本薬学会年会要旨集  2022.3  (公社)日本薬学会

     More details

    Language:Japanese  

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MISC

  • Quinonemethide in Chemical Biology Reviewed

    Makoto Yoritate

    Journal of Synthetic Organic Chemistry, Japan   2020.7

     More details

    Language:Japanese   Publishing type:Article, review, commentary, editorial, etc. (scientific journal)  

    DOI: 10.5059/yukigoseikyokaishi.78.728

  • 化学系薬学 肝臓の線維化を検出するマンガン錯体MRIプローブの分子設計と機能評価

    寄立 麻琴

    ファルマシア   59 ( 3 )   238 - 238   2023.3   ISSN:0014-8601

     More details

    Language:Japanese   Publisher:(公社)日本薬学会  

  • 天然変性タンパク質をターゲットとした位置選択的タンパク質修飾法とADCの開発 Reviewed

    寄立麻琴

    2021.6

     More details

    Language:Japanese   Publishing type:Article, review, commentary, editorial, etc. (scientific journal)  

    近年多くの薬物抗体複合体(Antibody Drug Conjugate: ADC)が臨床試験に上がっているが, その不均一性による品質の担保が問題となっ ている。本問題の解決には,ADC を合成する 段階で均一な結合サイトに均一な個数の薬物 を導入することが必要不可欠である。しかし, 多数の反応性官能基が共存するタンパク質の 一部のアミノ酸を選択的に変換することは容 易ではない。本稿では,天然タンパク質中に 多く含まれる Tyr および Lys 残基の位置選択 的な化学修飾法について述べる。

  • Total synthesis of complex alkaloids by nucleophilic addition to amides Reviewed

    Takaaki Sato, Makoto Yoritate, Hayato Tajima, Noritaka Chida

    Organic and Biomolecular Chemistry   2018.1

     More details

    Language:English   Publishing type:Article, review, commentary, editorial, etc. (scientific journal)  

    DOI: 10.1039/c8ob00733k

Industrial property rights

Patent   Number of applications: 0   Number of registrations: 0
Utility model   Number of applications: 0   Number of registrations: 0
Design   Number of applications: 0   Number of registrations: 0
Trademark   Number of applications: 0   Number of registrations: 0

Professional Memberships

  • American Chemical Society

  • 日本薬学会

  • THE CHEMICAL SOCIETY OF JAPAN

  • THE SOCIETY OF SYNTHETIC ORGANIC CHEMISTRY, JAPAN

  • THE SOCIETY OF CHEMICAL BIOLOGY, JAPAN

  • THE SOCIETY OF SYNTHETIC ORGANIC CHEMISTRY, JAPAN

      More details

  • THE CHEMICAL SOCIETY OF JAPAN

      More details

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Committee Memberships

  • Organizer   Domestic

    2022.9 - 2027.3   

  • 天然物談話会   世話人   Domestic

    2022.4 - 2030.4   

Academic Activities

  • Screening of academic papers

    Role(s): Peer review

    2024

     More details

    Type:Peer review 

    Number of peer-reviewed articles in foreign language journals:2

    Number of peer-reviewed articles in Japanese journals:1

    Proceedings of International Conference Number of peer-reviewed papers:0

    Proceedings of domestic conference Number of peer-reviewed papers:0

  • 世話人

    天然物談話会  2023.9

     More details

    Type:Competition, symposium, etc. 

  • 有機合成化学協会誌

    2023.4 - 2025.3

     More details

    Type:Academic society, research group, etc. 

  • Screening of academic papers

    Role(s): Peer review

    2023

     More details

    Type:Peer review 

    Number of peer-reviewed articles in foreign language journals:0

    Number of peer-reviewed articles in Japanese journals:7

    Proceedings of International Conference Number of peer-reviewed papers:0

    Proceedings of domestic conference Number of peer-reviewed papers:0

  • 実行委員会

    第55回天然物談話会  ( オンライン ) 2022.6

     More details

    Type:Competition, symposium, etc. 

    Number of participants:185

  • Screening of academic papers

    Role(s): Peer review

    2022

     More details

    Type:Peer review 

    Number of peer-reviewed articles in foreign language journals:3

    Number of peer-reviewed articles in Japanese journals:0

    Proceedings of International Conference Number of peer-reviewed papers:0

    Proceedings of domestic conference Number of peer-reviewed papers:0

  • 総務

    第15回ケミカルバイオロジー学会年会  ( オンライン ) 2021.6 - 2020.6

     More details

    Type:Competition, symposium, etc. 

  • 実行委員会

    第31回万有福岡シンポジウム  ( オンライン ) 2021.6

     More details

    Type:Competition, symposium, etc. 

  • Screening of academic papers

    Role(s): Peer review

    2021

     More details

    Type:Peer review 

    Number of peer-reviewed articles in foreign language journals:2

    Number of peer-reviewed articles in Japanese journals:0

    Proceedings of International Conference Number of peer-reviewed papers:0

    Proceedings of domestic conference Number of peer-reviewed papers:0

  • 実行委員会

    第55回天然物化学談話会(延期)  ( 宮崎県 ) 2020.6

     More details

    Type:Competition, symposium, etc. 

  • Screening of academic papers

    Role(s): Peer review

    2020

     More details

    Type:Peer review 

    Number of peer-reviewed articles in foreign language journals:1

    Number of peer-reviewed articles in Japanese journals:0

    Proceedings of International Conference Number of peer-reviewed papers:0

    Proceedings of domestic conference Number of peer-reviewed papers:0

  • Screening of academic papers

    Role(s): Peer review

    2019

     More details

    Type:Peer review 

    Number of peer-reviewed articles in foreign language journals:2

    Number of peer-reviewed articles in Japanese journals:0

    Proceedings of International Conference Number of peer-reviewed papers:0

    Proceedings of domestic conference Number of peer-reviewed papers:0

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Research Projects

  • Development of a Multifaceted Analytical Platform to Unravel the Functions of Glycolipids

    Grant number:24K08414  2024 - 2026

    Japan Society for the Promotion of Science  Grants-in-Aid for Scientific Research  Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

      More details

    Authorship:Principal investigator  Grant type:Scientific research funding

    CiNii Research

  • Glyco-linkage-editing strategy to create pseudo-glycan analogs in unexplored potential chemical space

    Grant number:24H01778  2024 - 2025

    Japan Society for the Promotion of Science・Ministry of Education, Culture, Sports, Science and Technology  Grants-in-Aid for Scientific Research  Grant-in-Aid for Transformative Research Areas (A)

      More details

    Authorship:Principal investigator  Grant type:Scientific research funding

    CiNii Research

  • MeijiSeikaファルマ研究企画賞

    2023

      More details

    Grant type:Donation

  • 令和4年度 がん研究助成金

    2023

      More details

    Grant type:Donation

  • Development of a new method for generating glycosyl radical and application to C-glycosylation

    Grant number:22K14683  2022 - 2023

    Japan Society for the Promotion of Science  Grants-in-Aid for Scientific Research  Early-Career Scientists

      More details

    Authorship:Principal investigator  Grant type:Scientific research funding

    CiNii Research

  • 神経変性疾患治療への応用を目指した新規脳内糖脂質代謝の解析

    2021.4 - 2022.3

    九州大学(日本) 

      More details

    Authorship:Principal investigator 

    脳における糖転位酵素GBA1およびGBA2の機能を、当研究室が開発した独自のプローブを用いて、理研の共同研究者が評価することで解明する。

  • 第61回 宇部興産学術奨励賞 / アリールC-グリコシドの無保護2ポット合成

    2021

      More details

    Grant type:Donation

  • 神経変性疾患治療への応用を目指した新規脳内糖脂質代謝の解析

    2021

    理研-九大科学技術ハブ共同研究プログラム

      More details

    Authorship:Principal investigator  Grant type:On-campus funds, funds, etc.

  • 天然物合成技術を基盤とする「天然物マテリアルサイエンス」推進拠点の構築

    2020.4 - 2021.3

    共同研究

      More details

    Authorship:Collaborating Investigator(s) (not designated on Grant-in-Aid)  Grant type:Other funds from industry-academia collaboration

  • 脳における糖脂質の機能解明を 志向した化学―生物複合研究

    2020.4 - 2021.3

    九州大学(日本) 

      More details

    Authorship:Principal investigator 

    脳における糖転位酵素GBA1およびGBA2の機能を、当研究室が開発した独自のプローブを用いて、理研の共同研究者が評価することで解明する。

  • 空間制御を基盤とした新規タンパク質修飾法の開発と応用

    Grant number:20K15957  2020 - 2021

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  若手研究

    寄立 麻琴

      More details

    Authorship:Principal investigator  Grant type:Scientific research funding

    タンパク質の化学修飾反応は、蛍光ラベリングによるタンパク質の動態解析、PEG 化による物性の改変、抗体-薬物複合体(ADC)、抗体やタンパク質の固定化などに用いられている。しかし、これまでに利用されてきた手法は、人工タンパク質に対する生体直行性の高いヒュスゲン環化反応などが主流で、人工タンパク質の調整が必須であった。理想的には、遺伝子改変を施していない天然のタンパク質を高い位置選択性で修飾できれば、抗体医薬などの合成がより簡便になる。本研究の目的は、このような位置選択的タンパク質修飾を、以前までのアフィニティーラベリングなどに依らない、精密な反応制御により達成することである。

    CiNii Research

  • クレアチントランスポーター欠乏症に対する新規DDS治療薬の開発研究

    2020

    QRプログラム わかばチャレンジ

      More details

    Authorship:Principal investigator  Grant type:On-campus funds, funds, etc.

  • 脳における糖脂質の機能解明を 志向した化学—生物複合研究

    2020

    理研-九大科学技術ハブ共同研究プログラム

      More details

    Authorship:Principal investigator  Grant type:On-campus funds, funds, etc.

  • 内藤記念海外研究留学助成金/ポリオール天然物の水酸基を配向基とした無保護・位置特異的C-Hシリル化反応の開発

    2017

      More details

    Grant type:Donation

  • N-メトキシ基を反応性制御素子として用いたアルカロイドの実践的合成法の開発と応用

    Grant number:15J05926  2014 - 2017

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  特別研究員奨励費

      More details

    Authorship:Principal investigator  Grant type:Scientific research funding

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Class subject

  • 有機化学演習

    2023.12 - 2024.2   Winter quarter

  • 医薬化学演習I

    2023.12 - 2024.2   Winter quarter

  • 医薬化学演習II

    2023.12 - 2024.2   Winter quarter

  • 薬学基礎実習Ⅰ

    2023.10 - 2024.3   Second semester

  • 構造化学演習

    2023.10 - 2023.12   Fall quarter

  • 専門英語(科学英語2)

    2023.4 - 2023.9   First semester

  • 有機化学演習

    2022.12 - 2023.2   Winter quarter

  • 薬学基礎実習Ⅰ

    2022.10 - 2023.3   Second semester

  • 構造化学演習

    2022.10 - 2022.12   Fall quarter

  • 医薬品合成化学A

    2022.10 - 2022.12   Fall quarter

  • 専門英語(科学英語2)

    2022.4 - 2022.9   First semester

  • 医薬化学演習I

    2022.4 - 2022.9   First semester

  • 医薬化学演習II

    2022.4 - 2022.9   First semester

  • 有機化学演習

    2021.12 - 2022.2   Winter quarter

  • 薬学基礎実習Ⅰ

    2021.10 - 2022.3   Second semester

  • 薬学基礎実習Ⅰ

    2021.4 - 2021.9   First semester

  • 医薬化学演習I

    2021.4 - 2021.9   First semester

  • 医薬化学演習II

    2021.4 - 2021.9   First semester

  • 有機化学演習

    2020.10 - 2020.12   Fall quarter

  • 薬学基礎実習Ⅰ

    2020.4 - 2020.9   First semester

  • 医薬化学演習I

    2020.4 - 2020.9   First semester

  • 医薬化学演習II

    2020.4 - 2020.9   First semester

  • 有機化学演習

    2019.10 - 2019.12   Fall quarter

  • 薬学基礎実習Ⅰ

    2019.4 - 2019.9   First semester

  • 医薬化学演習I

    2019.4 - 2019.9   First semester

  • 医薬化学演習II

    2019.4 - 2019.9   First semester

  • 有機化学演習

    2024.12 - 2025.2   Winter quarter

  • 構造化学演習

    2024.10 - 2024.12   Fall quarter

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FD Participation

  • 2022.4   Role:Participation   Title:学生の多様性に対応した教育とは:障害学生への合理的配慮を中心に

    Organizer:Undergraduate school department

  • 2022.3   Role:Participation   Title:第3回創薬産学官連携セミナー(感染症研究拠点WG共催)

    Organizer:Undergraduate school department

  • 2021.9   Role:Participation   Title:JST 次世代研究者挑戦的研究プログラム 説明会

    Organizer:University-wide

  • 2021.5   Role:Participation   Title:第2回創薬産学官連携セミナー

    Organizer:Undergraduate school department

  • 2021.2   Role:Participation   Title:創薬産学官連携セミナー

    Organizer:Undergraduate school department

  • 2019.10   Role:Participation   Title:令和元年度馬出地区4部局合同男女共同参画FD.

    Organizer:[Undergraduate school/graduate school/graduate faculty]

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Social Activities

  • 第36回ケムステVシンポ「光化学最前線2023」

    ケムステーション  オンライン、YouTube、佐賀県唐津市、ハイブリッド  2023.2

     More details

    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

    阿部竜 先生(京都大) 「人工光合成(太陽光水素製造)に向けた可視光応答型光触媒系の開発」
    山田容子 先生(奈良先端科学技術大学院大学) 「ベンゼン環はどこまで伸ばせるか〜光反応による高次アセン合成への挑戦〜」
    長谷川靖哉 先生(北海道大学 教授) 「つなぐと楽しい!希土類配位高分子の光機能」

  • 第35回ケムステVシンポ「有機合成が拓く最先端糖化学」

    ケムステーション  オンライン、YouTube  2022.12

     More details

    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

    平井 剛 先生 (九州大学大学院薬学研究院・教授)
    「糖鎖に仕掛けを施す有機合成化学」
    眞鍋 史乃 先生 (星薬科大学 東北大学大学院薬学研究科 教授)
    「糖化学が先導する次世代創薬」
    真鍋 良幸先生 (大阪大学大学院理学研究科 助教)
    「細胞表層糖鎖機能の開拓を目指したケミカルバイオロジー」

  • 第31回ケムステVシンポ「精密有機構造解析」

    ケムステーション  オンライン、YouTube  2022.10

     More details

    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

    越野広雪 先生(理研、ユニットリーダー)「NMRを用いた構造解析と構造訂正研究」
    深谷圭介 先生(富山県大工、助教)「多配座解析処理プログラムの開発とNMR計算による天然物の構造解析」
    谷口透 先生(北大院生命、講師)「円二色性・赤外円二色性による立体構造決定の実践例と注意点」

  • 第30回ケムステVシンポ「世界に羽ばたく日本の化学研究」

    ケムステーション  オンライン、YouTube  2022.9

     More details

    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

    二木史朗先生(京大化研)「膜と相互作用する機能性ペプチド」
    寺田眞浩先生(東北大理)「基質認識型・超強塩基性有機分子触媒の創製」
    河村伸太郎先生(RIKEN)「フルオロアルキル分子の実用的な合成法の開発」

  • 第28回ケムステVシンポ「顕微鏡で分子を見る!」

    ケムステーション  オンライン、YouTube  2022.8

     More details

    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

  • 第22回ケムステVシンポ「次世代DDSナノキャリア」

    ケムステーション  オンライン、YouTube  2021.10

     More details

    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

    宮田 完二郎「核酸医薬デリバリーに資する高分子材料の設計」
    秋田 英万「細胞内環境に応答する脂質様材料ssPalmの開発」
    秋吉 一成「生体ナノキャリア・エクソソーム研究の最前線」

  • 第20回ケムステVシンポ「アカデミア創薬」

    ケムステーション  オンライン、YouTube  2021.7

     More details

    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

    横島聡先生 (名大院創薬) 「天然物の骨格とアカデミア創薬」
    安田公助先生 (東大創薬機構) 「アカデミア創薬の想いをカタチに! ~アカデミアと企業のギャップを埋める架け橋として~」
    大江知之先生 (慶應大薬)「ADMET研究への有機化学的アプローチ (仮)」

  • 第19回ケムステVシンポ「化学者だって起業するっつーの」

    ケムステーション  オンライン、YouTube  2021.7

     More details

    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

    藤間 達哉(Green Earth Institute株式会社・研究員)「渡米・大学・ベンチャー~全合成から発酵へ~」
    宮崎 勇典(ANRI)「米国大学院の博士後のキャリア(仮)」
    赤間 勉(株式会社A-POT)「米国バイオテックスタートアップケーススタディ」

  • 第13回ケムステVシンポ「創薬化学最前線」

    ケムステーション  オンライン、YouTube  2020.12

     More details

    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

    河井 真 (塩野義製薬)「新規メカニズムを有する抗インフルエンザ薬の創製」
    水口 賢司(医薬基盤研)「コンピュータ、AIと創薬」
    齊藤 文内(武田薬品工業)「メディシナルケミストの産学連携への貢献」

  • 第10回ケムステVシンポ「天然物フィロソフィ」

    ケムステーション  オンライン、YouTube  2020.10

     More details

    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

    谷野 圭持 先生(北大・理)「卒業研究の呪縛:転位反応と全合成」
    大栗 博毅 先生(東大・理)「天然物合成の新展開を目指して」
    井上 将行 先生(東大・薬)「ラジカル反応による複雑分子構築の単純化」

  • 第9回ケムステVシンポ「サイコミ夏祭り」

    ケムステーション  オンライン、YouTube  2020.8

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    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

    野村 卓史 先生(Science Bar INCUBATOR 代表)「サイエンスバーが促進する科学コミュニケーション」
    寒竹 泉美 先生(小説家・理系ライター(チーム・パスカル))「野良博士の生きる道」
    竹腰 麻由 先生(日本科学未来館 科学コミュニケーター)「日本科学未来館 科学コミュニケーターのお仕事」
    小林 隆司 先生(物質・材料研究機構 広報室長)「なぜ「4年で9倍集客」の科学広報ができたのか?」

  • 第7回ケムステVシンポ「有機合成化学の若い力」

    ケムステーション  オンライン、YouTube  2020.7

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    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

    神谷 真子 先生(東大・医)「自発的な光明滅を繰り返す超解像蛍光イメージングプローブの開発」
    松原 亮介 先生(神大・理)「フロキサン合成法の開発とその応用」
    柴山 耕太郎 先生(日本曹達株式会社)「農薬の探索合成研究」
    高橋 大介 先生(慶大・理工)「ホウ素触媒を用いた新規グリコシル化反応の開発と応用」

  • 第5回ケムステVシンポ「最先端ケムバイオ」

    ケムステーション  オンライン、YouTube  2020.7

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    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

    ■講演者
    浜地 格 先生(京大・工/ERATO 教授)
    「生体夾雑系のタンパク質有機化学が目指すもの」
    安藤 弘宗 先生(岐阜大/G-CHAIN、東海機構iGCORE 教授)
    「合成化学で糖鎖の未知を切り拓く」
    山東 信介 先生(東大・工 教授)
    「分子設計で実現する次世代バイオイメージング」

  • 第2回ケムステVシンポ「光化学へようこそ!〜分子と光が織りなす機能性材料の新展開〜」

    ケムステーション  オンライン、YouTube  2020.5

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    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

    Type:Lecture

    ■講演者
    浜地 格 先生(京大・工/ERATO 教授)
    「生体夾雑系のタンパク質有機化学が目指すもの」
    安藤 弘宗 先生(岐阜大/G-CHAIN、東海機構iGCORE 教授)
    「合成化学で糖鎖の未知を切り拓く」
    山東 信介 先生(東大・工 教授)
    「分子設計で実現する次世代バイオイメージング」

  • タイトル「留学のすすめ」 朋友学園高等学校にて、高校生を対象に留学の楽しさや重要性を語った。

    朋友学園高等学校  2018.3

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    Audience: Infants, Schoolchildren, Junior students, High school students

    Type:Seminar, workshop

  • 留学のすすめ

    Role(s): Lecturer

    朋友学園高等学校  2018.1

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    Type:Lecture

    researchmap

  • 留学のすすめ

    朋友学園高等学校  朋友学園高等学校  2018.1

     More details

    Audience: General, Scientific, Company, Civic organization, Governmental agency

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